?

Часто задаваемые вопросы

  1. Лекарства
  2. Найти анализы
  3. Найти аптеку
  4. Найти врача
  5. Регистрация

Активил® 50; 100

Торговое название препарата:   Активил® 50; 100 (Activil 50; 100)

Действующие вещества:   Sildenafil

Фармакотерапевтическая группа:   Средства для коррекции потенции., Средства для коррекции потенции.

Форма выпуска:  

Форма выпуска: Жевательные таблетки Активил 50 по 2,4,6, 10 и 20 таблеток в блистере из ПВХ и алюминиевой фольги в коробке с инструкцией по применению. Жевательные таблетки Активил 100 по 2, 4, 6, 10, 20 и 30 таблеток в блистере из ПВХ и алюминиевой фольги вместе с инструкцией по применению.

Лекарственная форма:  

Таблетки жевательные по 50 мг, 100 мг N2 (1x2) (блистеры)

Состав:  

Активил 50 Каждая жевательная таблетка содержит: Активное вещество: Силденафила цитрата (эквивалентного 50,0 мг силденафила) 70.24 мг, Вспомогательные вещества: лактозу 248,360 мг, маннитол 90,0мг, неогесперидин дигидрохалкон 0,60 мг, повидон К-30 18,0 мг, кроскармелоза натрия 36,0 мг, кальция карбоксиметилцеллюлоза 90,0 мг, ментол 4,80 мг, сахарин натрия 3,00 мг, цикламат натрия 21,0 мг, аспартам 4,80 мг, индигокармин алюминиевый лэйк 1,20 мг, магния стеарат 12,0 мг. Активил 100 Каждая жевательная таблетка содержит: Активное вещество: Силденафила цитрата (эквивалентно 100.0 мг силденафила) 140.48 мг, Вспомогательные вещества: лактозу 259,120 мг, маннитол 120,0мг, неогесперидин дигидрохалкон 1,20 мг, повидон К-30 24,0 мг, кроскармелоза натрия 56,0 мг, кальция карбоксиметилцеллюлоза 120,0 мг, ментол 4,00 мг, сахарин натрия 6,00 мг, цикламат натрия 42,0 мг, аспартам 9,60 мг, индигокармин алюминиевый лэйк 1,60 мг, магния стеарат 16,0 мг.

Фармакологические свойства:  

АКТИВИЛ® является новым пероральным препаратом, предназначенным для лечения нарушений эрекции. Он восстанавливает нарушенную эректильную функцию и обеспечивает естественный ответ на сексуальное возбуждение. Физиологический механизм эрекции полового члена предполагает высвобождение окиси азота (NO) в кавернозном теле при сексуальной стимуляции. Окись азота активирует фермент гуанилатциклазу, что приводит к повышению уровня циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ), расслаблению гладких мышц кавернозного тела и усилению кровотока в половом члене. Силденафил является мощным и селективным ингибитором цГМФ специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ5), которая ответственна за распад цГМФ в кавернозном теле. АКТИВИЛ® оказывает периферическое действие на эрекцию. Силденафил не оказывает прямого расслабляющего влияния на кавернозное тело, но активно усиливает расслабляющий эффект NO на эту ткань. При активации пути NO/цГМФ, наблюдающейся при сексуальном возбуждении, угнетение ФДЭ5 под влиянием силденафила приводит к увеличению уровней цГМФ в кавернозном теле. В связи с этим для проявления благоприятного фармакологического эффекта АКТИВИЛА необходима сексуальная стимуляция.

Фармакокинетика:  

Фармакокинетика: при приеме внутрь, препарат быстро всасывается. Концентрация препарата в плазме после приема его внутрь натощак достигает пика в течение в среднем 60 мин. Т1/2 силденафила составляет около 4 ч. Абсолютная биодоступность при приеме внутрь в среднем составляет 40% . Фармакокинетика АКТИВИЛ® при приеме внутрь в рекомендуемом диапазоне доз (25-100 мг) является линейной. Продукты с высоким содержанием жиров снижают всасывание препарата приблизительно на 40 %. Препарат метаболизируется в печени. Выделяется главным образом через желудочно-кишечный тракт (80 %), а остальное количество почками (13 %). У пациентов старше 65 лет наблюдается снижение скорости выведения силденафила, вследствие чего содержание препарата в плазме крови больше на 40 %, чем у молодых (18 - 45 лет). У пациентов с незначительным (клиренс креатинина 50 - 80 мл/мин) а также умеренным (клиренс креатинина 30 - 49 мл за 7 минут) нарушением функций почек фармакокинетика препарата не меняется, в то время как у пациентов с тяжелым нарушением функций почек (клиренс креатинина <30 мл/мин), выведение препарата снижено. Выведение препарата также снижается у пациентов с нарушением функций печени.

Показания к применению:  

Лечение эректильной дисфункции

Способ применения:  

Рекомендуемую дозу 50 мг принимают при необходимости примерно за полтора или 4 часа до планируемого полового акта. С учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 100 мг или снижена до 25 мг. Максимальная рекомендуемая доза составляет 100 мг. Максимальная рекомендуемая частота применения - один раз в день. Таблетки Активила можно жевать или глотать целиком. Доза 25 мг вводится в случаях: если пациент старше 65 лет, с нарушенной функцией печени и почек, а также, если пациент принимает ингибиторы Цитохрома 4503А (эритромицин, кетоконазол, итраконазол).

Побочные действия:  

Только у 2.5 % исследованных пациентов, возникла необходимость в прекращении лечения вследствие возникновения умеренных неблагоприятных реакций. Наиболее частые побочные реакции: головная боль, головокружение, приливы, расстройства желудка, заложенность носа, инфекция мочевыделительной системы, ослабление зрения, диарея, и высыпания на коже. Реже наблюдаемые побочные эффекты включали инфекции дыхательных путей, боли в спине, подобно симптомам, возникающим при гриппе, артралгию. Реже наблюдаемые побочные эффекты включали инфекции дыхательных путей, боли в спине, подобно симптомам возникающим при гриппе, артралгию. Меньше чем у 2 % пациентов наблюдались следующие побочные реакции: - Со стороны Центральной нервной системы: атаксия, гипертония, невралгия, парестезия, сотрясение, депрессия, бессонница, сонливость, гипорефлексия и гипоэстезия. -Со стороны кардиоваскулярной системы: стенокардия, АВ блокада, синкопе, ортостатическая гипотензия, тахикардия, трепетание, ишемия, тромбоз, мигрень, изменения на ЭКГ, сердечная недостаточность, кардиомиопатия, и остановка сердца. -Со стороны желудочно-кишечного тракта: рвота, глосситы, колиты, дисфагия, гастроэнтериты, эзофагиты, сухость во рту, гингивиты, нарушения функций печени, кровотечение из прямой кишки, стоматиты. -Гематология: анемия и лейкопения. -Со стороны опорно-мышечной системы: артриты, миалгия, синовиты, боль, разрыв сухожилий, миастения. - Дыхательная система: диспное, бронхоспазм, ларингиты, фарингиты, синуситы, усиливающийся кашель и повышенное слюноотделение. - Кожа: зуд, потливость, контактный дерматит, эксфолиативный дерматит, пузырчатка и герпес. - Метаболические изменения: диабет непостоянный, периферический отек, повышенная жажда, подагра, гипогликемия и гипернатриемия. - Органы чувств: мидриаз, конъюнктивиты, глазное кровоизлияние, светобоязнь, глазная боль, катаракта, ксерофтальмия, звон в ушах, снижение слуха, боль в ушах. - Мочеполовая система: никтурия, поллакиурия, недержание мочи, отек наружных половых органов, нарушение эрекции. Другие: отек лица, повышенная чувствительность к свету, шок, астения, лихорадка, боли в груди.

Противопоказания:  

Гиперчувствительность к препарату. Сопутствующее лечение препаратами, содержащими органические нитраты (нитроглицерин, изосорбид моно - и ди-нитраты, тетранитрат пентаэритрита и т.д.).

Лекарственное взаимодействие:  

Однократный прием антацидов (магния гидроксид/алюминия гидроксид) одновременно с силденафилом не влияет на его биодоступность. Усиливает гипотензивное действие нитратов (одновременный прием противопоказан) и антиагрегационный эффект натрия нитропруссида. При одновременном приеме с ацетилсалициловой кислотой (150 мг) не увеличивает время кровотечения. Ингибиторы CYР3А4 (циметидин, кетоконазол, итраконазол, эритромицин и др.) повышают концентрацию силденафила в плазме (в частности, циметидин в дозе 800 мг — на 56%, при приеме силденафила в дозе 50 мг) и уменьшают его выведение. При однократном приеме 100 мг силденафила на фоне равновесной концентрации эритромицина (прием по 500 мг дважды в сутки в течение 5 дней) AUC силденафила возрастает на 182%, на фоне равновесной концентрации саквинавира (1200 мг 3 раза в сутки) Cmaxсилденафила повышается на 140%, AUC — на 210%. Однократный прием 100 мг силденафила на фоне равновесной концентрации ритонавира — мощного ингибитора цитохрома P450 (400 мг 2 раза в сутки), приводит к 4-кратному (на 300%) повышению Cmax и 11-кратному (на 1000%) повышению AUC силденафила. Силденафил не оказывает влияния на фармакокинетику ритонавира и саквинавира. Ингибиторы CYP2C9 (толбутамид, варфарин), CYP2D6 (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты), тиазиды и тиазидоподобные диуретики, петлевые и калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты кальция, бета-адреноблокаторы и индукторы цитохрома P450 (рифампицин, барбитураты) не оказывают влияния на фармакокинетику силденафила. Предполагается, что при одновременном приеме силденафила с индукторами CYP3A4 (рифампицин и др.), его плазменная концентрация будет уменьшаться. AUC активного метаболита силденафила увеличивается на 62% при приеме петлевых и калийсберегающих диуретиков и на 102% — при приеме неспецифических бета-адреноблокаторов (клиническое значение этих эффектов не определено). Не выявлено признаков взаимодействия с амлодипином (5 и 10 мг): среднее дополнительное понижение АД в положении лежа (сАД на 8 мм рт.ст., дАД на 7 мм рт.ст.) сопоставимо с таковым при приеме одного силденафила здоровыми добровольцами. Не усиливает гипотензивное действие алкоголя у здоровых добровольцев при концентрации алкоголя в крови до 80 мг/дл.

Особые указания:  

Лечение препаратом не защищает от заболеваний передающихся половым путем, (включая СПИД), вследствие чего необходимо применять меры предосторожности. Риск повышенной сексуальной активности: силденафил не назначают пациентам с кардиоваскулярными заболеваниями. Вазодилятация: силденафил обладает системным вазодилатирующим эффектом, что приводит к снижению кровяного давления. Последствия этого свойства не имеют в нормальных условиях существенного значения для большинства пациентов, однако имеют большое значение у пациентов с заболеваниями сердца. Группы пациентов не участвующих в клинических исследованиях: отсутствие данных клинических исследований о эффективности и безопасности применения силденафила в следующих группах пациентов что служит предупреждением к назначению препарата: 1) Пациенты с инфарктом миокарда, выраженной аритмией в течение последних 6 месяцев; 2) Пациенты с гипотензией (АД 90/50) или гипертензией (АД 170/100); 3) Пациенты в анамнезе которых имеются заболевания сердца; 4) Пациенты с пигментной дегенерацией сетчатки (некоторые из этих пациентов имеют изменения в содержании ретинальной фосфодиэстеразы) и заболеваниями глаз. Приапизм: отмечались случаи увеличения продолжительности эрекции более чем 4 часа и приапизма (болезненная эрекция полового члена продолжительностью свыше 6 часов) при приеме силденафила. В этих случаях пациент должен немедленно обратиться к врачу. При несвоевременном оказании помощи возможно повреждение тканей полового члена и как результат снижение потенции.

Передозировка:  

При приеме препарата в дозе 800 мг здоровыми людьми наблюдались те же побочные эффекты, как и при приеме терапевтических доз. В случае передозировки рекомендуется проведение симптоматической терапии. Гемодиализ не имеет особого влияния на лечение препаратом. В случае передозировки обратитесь в ближайшую больницу.

Условия хранения:  

В защищенном от света месте, при температуре от 15 до 300С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:  

2 года

Условия отпуска:  

по рецепту

Производитель:  

Laboratorios Casasco S.A.I.C.,Аргентина

Код ATX:  

C04BE03