?

Часто задаваемые вопросы

  1. Лекарства
  2. Найти анализы
  3. Найти аптеку
  4. Найти врача
  5. Оплата

Наши контакты

Адоклар-250 адоклар-500

Торговое название препарата:   Адоклар-250 адоклар-500 (Adoklar-250 Adoklar-500)

Действующие вещества:   Clarithromycin

Фармакотерапевтическая группа:   Антибиотик (группа макролидов)., Антибиотик (группа макролидов).

Форма выпуска:  

1 х 4 таблеток в блистере

Лекарственная форма:  

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг, 500 мг N4 (1x4) (блистеры)

Состав:  

Каждая покрытая оболочкой таблетка содержит: Активное вещество: кларитромицина 250 мг BP Вспомогательные вещества: q.s. Цвет: оксид железа желтый.

Фармакологические свойства:  

Фармакодинамика Кларитромицин - полусинтетическое производное эритромицина А. Он оказывает антибактериальное действие путем связывания с 50S рибосомальным сегментом восприимчивых бактерий и подавляет синтез белка. Это очень мощный препарат против широкого спектра аэробных и анаэробных грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Минимальные ингибирующие концентрации (МИК) кларитромицина, как правило, более, чем ВПК эритромицина. Данные in vivo, также показывают высокую активность кларитромицина в отношении легионелл и микоплазмы пневмонии. Бактерицидное действие кларитромицина по отношению к Helicobacter Pylori более выражено при нейтральном рН, чем при кислом рН. Данные in vitro и в естественных условиях показывают, что этот антибиотик обладает активностью в отношении клинически значимых видов микобактерий. Данные in vitro указывают, что Enterobacteriaceae, Pseudomonas и другие виды грамотрицательных бацилл без лактозы брожения не чувствительны к кларитромицину. Кларитромицин, как было показано, активен против большинства штаммов следующих микроорганизмов: Аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus; Streptococcus pneumonia; Streptococcus pyogenes; Listeria monocytogenes. Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Haemophilus influenza; Haemophilus parain fluenzae; Moraxella catarrhalis; Neisseria gonorrhoeae; Legionella pneumophila; Другие микроорганизмы; Mycoplasma pneumonia; Chlamydia pneumoniae (TWAR); Mycobacteria; Mycobacterium leprae; Mycobacterium kansasii; Mycobacterium chelonae; Mycobacterium fortuitum; Mycobacterium avium complex (MAC) состоящие из: - Mycobacterium avium; - Mycobacterium Intracellulare. Выработка бета-лактамазы не влияет на эффективность кларитромицина. Многие метициллин- и оксациллин-устойчивые стафилококки устойчивы к кларитромицину. Helicobacter pylori Кларитромицин проявляет высокую in vitro активность против следующих микроорганизмов; однако, безопасность и эффективность кларитромицина при лечении клинических инфекций, касательно данных микроорганизмов не установлена. Аэробные грамположительные микроорганизмы: Streptococcus agalactiae; Streptococci (Group C, F, G); Viridans group streptococci. Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Bordetella pertussis; Pasteurella multocida. Анаэробные грамположительные микроорганизмы: Clostridium perfringens; Peptococcus niger; Propionibacterium acnes. Анаэробные грамотрицательные микроорганизмы: Bacteroides melaninogenicus; Spirochetes; Borrelia burgdorferi; Treponema pallidum; Campylobacter; Campylobacter jejuni. Основным метаболитом кларитромицина у человека и других приматов является микробиологически активный метаболит 14-OH-кларитромицина. Этот метаболит является в 1-2 раза менее активным, чем исходное соединение для большинства микроорганизмов, за исключением H. influenzae, против которого он в два раза активнее. Исходное соединение 14-OH- метаболита оказывает либо аддитивный или синергический эффект в отношении H. influenzae, in vitro и в естественных условиях, в зависимости от бактериальных штаммов.

Фармакокинетика:  

Фармакокинетика перорально принятого кларитромицина хорошо изучена у ряда животных и взрослого человека. Эти исследования показали, что кларитромицин легко и быстро всасывается с абсолютной биодоступностью приблизительно на 50%. Незначительно количество непредвиденных накоплений было обнаружено, и метаболические процессы не изменились после нескольких приемов препарата. Прием пищи непосредственно перед приемом увеличивает биодоступность кларитромицина в среднем на 25%. В целом, это увеличение является незначительным и имеет небольшое клиническое значение для рекомендованных режимов дозирования. Кларитромицин, таким образом, можно принимать вне зависимости от приема пищи. In vitro Исследования in vitro показали, что в среднем около 70% кларитромицина связывается с белками сыворотки крови человека при концентрациях препарата 0,45–4,5 мкг/мл. При увеличении концентрации до 45 мкг/мл связывание кларитромицина снижалось до 41%, что может свидетельствовать о насыщении центров связывания. Это явление наблюдалось только при концентрациях препарата, значительно превышающих терапевтические. В естественных условиях Результаты исследований на животных показали, уровень кларитромицина во всех тканях, за исключением центральной нервной системы, в несколько раз выше, чем уровни циркулирующего препарата. Самые высокие концентрации, как правило, содержатся в печени и легких, где ткань плазмы (T/P) соотношения достигла 10 до 20. Обычные субъекты При дозировке 250 мг два раза в день, пик концентрации в плазме был достигнут в течение двух-трех дней и в среднем составил около 1 мкг/мл для кларитромицина и 0,6 мкг/мл для 14-hydroxyclarithromycin. Период полувыведения исходного препарата и его метаболитов были 3,57 часов и 5,55 часов, соответственно. Дозировки по 250/500 мг два раза в день, Cmax кларитромицина и его гидроксилированных метаболитов был достигнут при приеме пятой дозы. После того, как в пятой и седьмой дозах, Cmax кларитромицина составил в среднем 2,7 и 2,9 мкг/мл; для его гидроксилированных метаболитов - среднем 0,88 и 0,83 мкг/мл соответственно. Период полувыведения исходного препарата в дозах 250/500 уровень дозы 4,5 мг составил 4,8 часов, в то время как 14-hydroxyclarithromycin - от 6,9 до 8,7 часов. В устойчивом состоянии 14-hydroxyclarithromycin уровень не увеличивался пропорционально дозе кларитромицина, и очевидной полураспада кларитромицина и его метаболит гидроксилированы, как правило, больше при более высоких дозах. Эта нелинейная фармакокинетика кларитромицина, в сочетании с общим уменьшением образования 14-гидроксилирования и N-деметилирования продукты при более высоких дозах, указывает на нелинейный метаболизм кларитромицина и становится более выраженным при высоких дозах. Пациенты Кларитромицин и его 14-ОН метаболит легко проникают в ткани и жидкости организма. Данные ограниченного числа пациентов свидетельствуют, что кларитромицин не достигает значительного уровня в спинномозговой жидкости после перорального приема (т.е. только от 1 до 2% от сывороточного уровня определяется в спинномозговой жидкости у больных с нормальным гематоэнцефалическим барьером). Концентрации в тканях обычно в несколько раз выше, чем в сыворотке крови.

Показания к применению:  

Лечение инфекций, вызванных микроорганизмами, чувствительными к кларитромицину. • Инфекции носа, глотки, верхних дыхательных путей (тонзиллит, фарингит) и носовых пазух. • Инфекции нижних дыхательных путей: бронхит, бактериальная пневмония и атипичная пневмония. • Инфекции кожи: импетиго, рожа, фолликулит, фурункулез и гнойные раны.

Способ применения:  

Способ введения: пероральный Рекомендуемая дозировка Пациенты с заболеваниями дыхательных путей/инфекции кожи и мягких тканей Взрослые: обычная доза составляет 250 мг дважды в день в течение 7 дней, хотя при тяжелых инфекциях доза может быть увеличена до 250 мг/500 мг дважды в день в течение 14 дней. Детям старше 12 лет: как и для взрослых. Дети в возрасте до 12 лет: используйте Кларитромицин в суспензии. Эрадикация Н. pylori у пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки Взрослые: Обычная доза кларитромицина 250 мг/500 мг три раза в день в течение 14 дней. Двойная терапия: кларитромицин следует вводить перорально с омепразолом 40 мг один раз в день. Тройная терапия: таблетки кларитромицина 250 мг/500 мг следует принимать дважды в день с амоксициллином 1000 мг и два раза в день с омепразолом 20 мг в день в течение 10 дней. Пожилые пациенты: как и для взрослых. Почечная недостаточность У пациентов с нарушением функции почек и клиренсом креатинина менее 30 мл/мин, доза кларитромицина должна быть уменьшена в два раза, т.е. 250 мг один раз в день или 250 мг дважды в день при более тяжелых инфекциях. Коррекция дозы требуется для пациентов с умеренной или тяжелой печеночной недостаточностью, но с нормальной функцией почек . Таблетки Кларитромицина можно принимать вне зависимости от приема пищи, поскольку пища не влияет на степень биодоступности.

Побочные действия:  

Кларитромицин, как правило, хорошо переносится. Побочные эффекты включают тошноту, диспепсию, диарею, рвоту, боли в животе и парестезии. Сообщений о стоматите, глоссите, Monilia и обесцвечивании языка не поступало. Как и другие макролиды, нарушение функции печени (которая, как правило, обратимы), включая гепатит и холестаз с желтухой или без, не поступало. Дисфункция и печеночная недостаточность может быть тяжелой и очень редко заканчивается смертельным исходом. Случаи повышения сывороточного креатинина, интерстициальный нефрит, почечная недостаточность, панкреатит и конвульсии наступали редко. Другие побочные эффекты включают головную боль, боль в суставах, миалгии и аллергические реакции, начиная от крапивницы, кожные высыпания, мягкий отек Квинке и анафилаксии не наступали. Но были сообщения о синдроме Стивенса-Джонсона/ токсический эпидермальный некролиз при пероральном приеме кларитромицина. Были сообщения о потере слуха при лечении кларитромицином, который является обычно обратимым после отмены препарата. Сообщения об изменении обоняния, как правило, в сочетании с извращением вкуса были также получены. Были сообщения об обесцвечивании зубов у пациентов, получавших кларитромицин. Обесцвечивание зубов обычно обратимы после профессиональной чистки зубов. Были редкие сообщения о гипогликемии, некоторые из которых имели место у больных, получающих пероральные сахароснижающие средства или инсулин. Поступали единичные случаи лейкопении и тромбоцитопении. Сообщается, что как и другие макролиды, о продлении интервала QT, желудочковой тахикардии и трепетание предсердий при приеме кларитромицина. Были сообщения о постмаркетинговой токсичности колхицина при совместном использовании кларитромицина и колхицина особенно у пожилых людей, некоторые из которых наблюдались у больных с почечной недостаточностью. Летальные исходы были зарегистрированы у некоторых таких пациентов.

Противопоказания:  

Кларитромицин противопоказан пациентам с известной гиперчувствительностью к антибиотикам группы макролидов. Одновременное применение кларитромицина и любого из следующих активных веществ противопоказано: астемизол, цизаприд, пимозид и эрготамин или дигидроэрготамин.

Лекарственное взаимодействие:  

Цитохрома P450 Кларитромицин метаболизируется, главным образом, системой печеночного цитохрома Р450 изоферментом 3А (CYP3A). Это важный механизм, определяющий многие лекарственные взаимодействия. Метаболизм других препаратов этой системы может блокироваться сопутствующим назначением кларитромицина и может быть связан с повышением в сыворотке уровней других препаратов. Следующие препараты или классы препаратов, как известно или предполагается, метаболизируются изоферментом CYP3A: алпразолам, астемизол, карбамазепин, цилостазол, цизаприд, циклоспорин, дизопирамид, алкалоиды спорыньи, ловастатин, метилпреднизолон, мидазолам, омепразол, пероральные антикоагулянты (например, варфарин), пимозид, хинидин, рифабутина, силденафил, симвастатин, такролимус, терфенадин, триазолам и винбластин. Препараты, взаимодействующие по аналогичным механизмам через другие изоферменты в рамках системы цитохрома P450, включают фенитоин, теофиллин, вальпроат и карбамазепин. Было незначительное увеличение циркулирующего теофиллина или уровня карбамазепина, когда любой из этих препаратов был принят одновременно с кларитромицином. Сообщалось о случаях рабдомиолиза при совместном введение кларитромицина и ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы таких, как ловастатин и симвастатин. Цизаприд Повышение уровня цизаприда были зарегистрированы у пациентов, получающих кларитромицин одновременно с цизапридом. Это может привести к пролонгации интервала QT и возникновению сердечных аритмий, в т.ч. желудочковой тахикардии, фибрилляции желудочков и трепетанию предсердий. Подобные эффекты наблюдались у пациентов, принимающих кларитромицин одновременно с пимозидом. Терфенадин Макролиды, как сообщается, изменяют метаболизм терфенадина, что приводит к увеличению уровня терфенадина, который иногда вызывает сердечную аритмию, такие как пролонгации интервала QT, желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков и трепетание предсердий. В одном исследовании у 14 здоровых добровольцах одновременное введение кларитромицина и терфенадина привело к 2:58 кратному увеличению в сыворотке крови уровня кислотного метаболита терфенадина и удлинению интервала QT, которое не привело к каким-либо клинически заметным последствиям. Подобные эффекты наблюдались при сопутствующем назначении астемизола и других макролидов. Хинидин и дизопирамид Существуют постмаркетинговые сообщения об эффектах, протекающих при одновременном использовании кларитромицина и хинидина или дизопирамид. Уровни этих препаратов должны контролироваться во время терапии кларитромицином. Эрготамин/дигидроэрготамин Совместное введение кларитромицина и эрготамина или дигидроэрготамина было связано с острой токсичностью спорыньи, характеризующейся вазоспазмами и ишемией конечностей и других тканей, включая центральную нервную систему. Одновременное применение кларитромицина и этих лекарственных средств противопоказано. Дигоксин Повышенные концентрации сыворотки дигоксина у пациентов, получающих кларитромицин и дигоксин одновременно. Концентрации дигоксина следует тщательно контролировать у пациентов, получающих дигоксин и кларитромицин одновременно. Колхицин Колхицин является субстратом для CYP3A и транспортером истчения, Р-гликопротеина (Р-гликопротеина). Кларитромицин и другие макролиды, как известно, ингибируют CYP3A и Р-гликопротеин. Когда кларитромицин и колхицин вводят вместе, ингибирование Р-гликопротеина и/или по CYP3A кларитромицина может привести к увеличению воздействия колхицина. Пациенты должны контролироваться для определения клинических симптомов токсичности колхицина (см. раздел 4.4). Антиретровирусные препараты Одновременное пероральное введение таблеток кларитромицина и зидовудина у ВИЧ-инфицированных взрослых пациентов может привести к снижению равновесных концентраций зидовудина. Поскольку кларитромицин влияет на одновременное пероральное поглощение зидовудина, это взаимодействие можно избежать в значительной степени, обеспечив 4-часовой интервал между приемом каждого препарата. Данное взаимодействие, кажется, не происходит у ВИЧ-инфицированных пациентов, принимающих суспензию кларитромицина с зидовудином или дидезоксиинозином.

Особые указания:  

Использование во время беременности и лактации Безопасность кларитромицина во время беременности и грудного вскармливания младенцев не была установлена. Поэтому Кларитромицинне следует использовать во время беременности и кормления грудью, если польза перевешивает риск. Некоторые исследования на животных показали эмбриотоксический эффект, но только в дозах, которые явно токсичны для матери. Кларитромицин был обнаружен в молоке лактирующих животных и в человеческом грудном молоке. Врач не должен назначать кларитромицин беременным женщинам без тщательного взвешивания пользы и риска, особенно в течение первых трех месяцев беременности. Сообщается о псевдомембранозном колите, возникающим при применении антибактериальными препаратов, включая макролиды, и степень тяжести может меняться от легкой до угрожающей жизни. Кларитромицин метаболизируется, главным образом, в печени. Поэтому следует проявлять осторожность при назначении данного антибиотика пациентам с нарушениями функции печени. Также следует соблюдать осторожность при назначении кларитромицина пациентам с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью. Наличие постмаркетинговой токсичности колхицина при сопутствующем применении кларитромицина и колхицина, особенно у пожилых людей, некоторые из которых имели почечную недостаточность. Были зарегистрированы смертельные исходы у некоторых таких пациентов Внимание также следует уделить возможности перекрестной резистентности между кларитромицином и другими макролидами, а также линкомицином и клиндамицином. Препарат не следует применять после истечения срока годности и следует хранить в недоступном для детей месте.

Передозировка:  

Сообщения указывают, что прием большого количества кларитромицина может привести к желудочно-кишечным симптомам. У одного пациента, с историей биполярного расстройства, принявшего 8 г кларитромицина, появились изменения психического состояния, параноидальное поведение, гипокалиемия и гипоксемия. При появлении побочных реакций, сопровождающих передозировку, следует как можно скорее отменить прием препарата и принять поддерживающие меры. Как и у других макролидов, уровень кларитромицина в сыворотке, не подвергается особому влиянию при применении гемодиализа или перитонеального диализа.

Условия хранения:  

Хранить при температуре не выше 25°С

Срок годности:  

24 месяца

Условия отпуска:  

По рецепту

Производитель:  

Rhydburg Pharmaceuticals Ltd,Индия

Описания:  

желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, таблетки, покрытые оболочкой

Код ATX:  

J01FA09