?

Часто задаваемые вопросы

  1. Запись к врачу
  2. Лекарства
  3. Найти анализы
  4. Найти врача
  5. Оплата

Наши контакты

Амиодарон

Торговое название препарата:   Амиодарон (Amiodaron)

Действующие вещества:   Amiodarone

Фармакотерапевтическая группа:   Антиаритмические средства., Антиаритмические средства.

Форма выпуска:  

Таблетки по 200 мг, в контурно-ячейковой упаковке.

Лекарственная форма:  

Таблетки 0,2 г N10, N30 (3х10) (упаковки контурные ячeйковые)

Состав:  

Активное вещество: Амиодарона гидрохлорида (в пересчете на 100% вещество) – 0,2 г. Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, сахар молочный, магний стеарат.

Фармакологические свойства:  

Антиаритмический препарат III класса (ингибитор реполяризации). Антиаритмическое действие обусловлено влиянием на электрофизиологические процессы миокарда. Удлиняет потенциал действия кардиомиоцитов, увеличивает эффективный рефрактерный период предсердий, желудочков, атриовентрикулярного (AV) узла, пучка Гиса, волокон Пуркинье, добавочных путей проведения возбуждения. Блокируя "быстрые" натриевые каналы, оказывает эффекты, характерные для антиаритмиков I класса. Тормозит медленную (диастолическую) деполяризацию мембраны клеток синусового узла, вызывая брадикардию и снижение AV проводимости. По структуре подобен тиреоидным гормонам. Содержание йода составляет 37% его молекулярного веса. Влияет на обмен тиреодных гормонов, ингибирует превращение Т3 в Т4 (блокада тироксин -5-дейодиназы) и блокирует захват этих гормонов кардиоцитами и гепатоцитами, что приводит к ослаблению стимулирующего влияния тиреоидных гормонов на миокард (дефицит Т3 может привести к его гиперпродукции и тиреотоксикозу). Начало действия - от 2-3 дней до 2-3 мес., длительность действия варьирует от нескольких недель до месяцев. Обладает антиангинальным, коронародилатирующим, альфа и бета-адреноблокирующим, тиреотропным и гипотензивным действиями. Антиангинальный эффект обусловлен коронарорасширящим и антиадренергическим действием, уменьшением потребности миокарда в кислороде. Оказывает тормозящее влияние на альфа- и бета-адренорецепторы сердечно-сосудистой системы (без полной их блокады). Уменьшает чувствительность к гиперстимуляции симпатической нервной системы, сопротивление коронарных сосудов, увеличивает коронарный кровоток, урежает частоту сердечных сокращений, повышает энергетические резервы миокарда (за счет увеличения содержания креатинсульфата, аденозина, гликогена). Фармакокинетика Абсорбция медленная и вариабельная. Биодоступность - 30-50%. Максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови отмечается через 4-7 час. Диапазон терапевтической плазменной концентрации - 1-2,5 мг/л (но при определении дозы необходимо иметь в виду и клиническую картину). Объем распределения (Vα) - 60 л, что свидетельствует об интенсивном распределении в ткани. Обладает высокой жирорастворимостью, в высоких концентрациях находится в жировой ткани и органах с хорошим кровоснабжением (концентрация в жировой ткани, печени, почках, миокарде выше, чем в плазме - соответственно в 300, 200, 50 и 34 раза). Особенности фармакокинетики амиодарона обусловливают необходимость применения высоких нагрузочных доз. Проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту (10-50%), секретируется с грудным молоком (25% дозы, полученной матерью). Связь с белками плазмы крови - 95% (62% - с альбумином. 33,5% - с бета-липопротеинами). Интенсивно метаболизируется в печени с образованием активного - основного метаболита - десэтиламиодарона а также, путем дейодирования. При продолжительном лечении его концентрация может достигать 60-80% концентрации амиодарона. Учитывая способность к кумуляции и связанную с этим большую вариабельность фармакокинетических параметров, данные по периоду полувыведения (Т1/2) противоречивы. Выведение при пероральном применении протекает в 2 фазы: начальный период - 4-21 час., во второй фазе Т1/2 - 25-110 дней. После продолжительного перорального приема средний Т1/2 - 40 дней (это имеет важное значение при выборе дозы, так как необходим, по крайней мере, 1 месяц для стабилизации плазменной концентрации, а полное выведение может длиться более 4 месяцев). Выводится с желчью (85-95%), почками выводится менее 1% принятой дозы (поэтому при нарушении функции почек нет необходимости в изменении дозировки). Ни амиодарон, ни его метаболиты не подвергаются диализу.

Показания к применению:  

Лечение и профилактика у взрослых: - нарушений ритма сердца (желудочковая и наджелудочковая тахикардия, синдром Вольфа - Паркинсона Уайта (WPW), желудочкая и наджелудочковая экстрасистолия); - предупреждение повторной фибрилляции желудочков и предсердий; - профилактика аритмии в периоде реабилитации после инфаркта миокарда, если в анамнезе есть указания на ранее отмечавшиеся эпизоды аритмии.

Способ применения:  

Препарат применяют внутрь, во время или после приема пищи. Таблетку принимают целиком, запивая небольшим количеством жидкости. Доза препарата должна корректироваться в зависимости от состояния пациента и определяться врачом. Начальная доза составляет: 600-800 мг в сутки, разделенные на 2-3 приема. Максимальная разовая доза - 400 мг. Курс лечения 8-15 дней. При необходимости возможно повышение дозы до 1,2 г в день (максимальная суточная доза). После достижения насыщения переходят к поддерживающей терапии. При поддерживающем лечении применяется наименьшая эффективная доза в зависимости от индивидуальной реакции больного, обычно она составляет от 100 до 400 мг в сутки в 1-2 приема. В случаях, когда это возможно, через каждые 5 дней приема препарата делают двухдневный перерыв.

Побочные действия:  

Со стороны нервной системы: головная боль, общая слабость, головокружение, депрессия, ощущение усталости, парестезии, слуховые галлюцинации, при длительном применении-периферическая нейропатия, тремор, нарушение памяти, сна, экстрапирамидные проявления, неврит зрительного нерва. Со стороны органов чувств: увеит, отложение липофусцина в эпителии роговицы (в этом случаи обычно субъективные жалобы у больных отсутствуют), в редких случаях если отложения значительные и частично заполняют зрачок - жалобы на светящиеся точки и пелену перед глазами при ярком свете), микроотслойка сетчатки. Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия (рефрактерная к холинолитикам), AV блокада, при длительном применении - прогрессирование симптомов сердечной недостаточности, тахикардия типа "пируэт", усиление существующей аритмии или ее возникновение. Со стороны обмена веществ: повышение уровня Т4 при нормальном или незначительно сниженном уровне Т3, гипотиреоз, гипертиреоз (требуется отмена препарата). Со стороны дыхательной системы: при длительном применении - кашель, одышка, интерстициальная пневмония или альвеолит, фиброз легких, плеврит. Со стороны желудочно-кишечного тракта : тошнота, рвота, анорексия, притупление или потеря вкусовых ощущений, ощущение тяжести в эпигастрии, абдоминальные боли, запор, метеоризм, диарея, при длительном применение - токсический гепатит, холестаз, желтуха, цирроз печени. Лабораторные показатели: редко - повышение активности "печеночных" трансаминаз при длительном применении, тромбоцитопения, гемолитическая и апластическая анемия. Аллергические реакции: кожная сыпь, в том числе эксфолиативный дерматит. Прочие: миопатия, эпидидимит, импотенция, алопеция, васкулит, фотосенсибилизация (гиперемия кожи, слабая пигментация открытых участков кожи), свинцово - синяя или голубоватая пигментация кожи.

Противопоказания:  

Повышенная чувствительность к амиодарону и йоду, синусовая брадикардия и синоатриальная блокада, синдром слабости синусового узла (в случае отсутствия кардиостимулятора), AV блокада II-III степени, нарушение функции щитовидной железы (гипотиреоз), выраженная сердечная недостаточность, одновременное лечение препаратами, которые вызывают полиморфную желудочковую тахиаритмию типа "пируэт" (torsade de pointe), гипокалиемия, интерстициальные болезни легких, прием ингибиторов МАО, беременность и лактация, возраст до 18 лет. С осторожностью применять при печеночной недостаточности, бронхиальной астме, в пожилом возрасте (высокий риск развития выраженной брадикардии).

Лекарственное взаимодействие:  

Не допускается одновременное применение препарата с другими противоаритмическими средствами, бета-адреноблокаторами, некоторыми блокаторами кальциевых каналов (верапамилом), ингибиторами МАО, пентамином (внутривенно (в/в)), т.к. это может привести к развитию полиморфной желудочковой тахикардии (torsade de pointe). Комбинация с производными фенотиазина, терфенадином и астемизолом может вызвать развитие желудочковых аритмий. Усиливает эффект пероральных антикоагулянтов, нитратов, препаратов наперстянки, фенитоина и циклоспорина (дозу последних необходимо корригировать) Колестирамин уменьшает всасывание, Т1/2 и концентрацию амиодарона в плазме крови. Одновременное назначение препарата и диуретиков, способствующих выведению калия, глюкокортикостероидов или амфотерицина В (в/в) может, из-за развития гипокалиемии, вызвать дополнительное увеличение интервала QТ, что повышает риск развития желудочковой аритмии. Одновременный прием амиодарона и циметидина приводит к замедлению метаболизма амиодарона, что вызывает увеличение его концентрации в сыворотке крови. Амиодарон может оказать влияние при исследовании функции щитовидной железы, особенно на уровень тироксина и тиретропного гормона (ТТГ). Сердечные гликозиды повышают риск развития брадикардии и угнетения AV проводимости. Препараты, вызывающие фотосенсибилизацию, оказывают аддитивное фотосенсибилизирующее действие.

Особые указания:  

Перед началом терапии необходимо провести рентгенологическое исследование легких, оценить функции щитовидной железы (содержание гормонов), печени (трансаминазы). Частота и тяжесть побочных явлений зависят от дозы препарата, поэтому следует применять минимальные эффективные поддерживающие дозы. Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов пожилого возраста, поскольку может отмечаться брадикардия. Возможно удлинение интервала QТ с появлением зубца U. При возникновении синоаурикулярной блокады, блокады AV узла второй или третьей степени и блокады ножек пучка Гиса лечение следует прервать. В период лечения рекомендуется регулярно проводить элекрокардиографический контроль (каждые 3 месяца), а также при возникновении новых аритмий или признаков обострения основного заболевания. Прогрессирующая одышка, непродуктивный кашель могут быть признаками поражения легких. Рекомендуется проводить рентгенологическое исследование грудной клетки и легочные функциональные пробы (каждые 6 месяцев и в случае развития клинических признаков заболеваний легких). Перед началом терапии необходимо определить содержание электролитов плазмы. В период лечения амиодароном регулярно проводят контроль активности ферментов печени и периодически - анализ ЭКГ (ширина комплекса QRS и длительность интервала QT), трансаминаз (при повышении в три раза или удвоении в случае исходно повышенной их активности дозу уменьшают вплоть до полного прекращения терапии). Необходимо периодическое наблюдение окулиста (выявление значительных отложений в роговице, либо развитие нарушений зрения требует отмены амиодарона.). При отмене возможны рецидивы нарушений ритма. Применение при беременности и лактации возможно только при угрожающих жизни нарушениях ритма, и при неэффективности другой антиаритмической терапии ( препарат вызывает дисфункцию щитовидной железы плода). После отмены фармакодинамический эффект сохраняется в течение 10-30 дней. Амиодарон может вызвать дисфункцию щитовидной железы, поэтому рекомендуется контролировать функцию щитовидной железы перед началом в период лечения и в течение нескольких месяцев прекращения лечения. Амиадарон содержит йод (в 200 мг-75 мг йода), поэтому может оказывать влияние на результаты тестов накопления радиоактивного йода щитовидной железой. При проведении хирургических вмешательств поставить в известность анестезиолога о приеме препарата во время проведения анестезии - возможен риск развития брадикардии, выраженного снижения артериального давления нарушений проводимости и уменьшения ударного объема сердца. Следует соблюдать осторожность во время кислородной терапии в послеоперационном периоде, поскольку существует риск развития респираторного дистресс - синдрома. Пациентам, получающим препарат, следует избегать пребывания на солнце из-за опасности развития фотодерматоза. Эффективность и безопасность амиодарона у детей не установлена. У некоторых пациентов препарат может замелять психомоторные реакции, что следует учитывать при управление автомобилем и работе с механизмами. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте и не использовать после истечения срока годности.

Передозировка:  

Симптомы: при появлении признаков передозировки, как правило, бывает достаточно уменьшить дозу препарата или временно прекратить его прием. В случае одновременного приема большого количества препарата могут отмечаться снижение артериального давления, брадикардия, аритмии, нарушение функции печени, AV блокада. Лечение: промывание желудка, назначение активированного угле в случае, если препарат был принят недавно. В остальных случаях симптоматические мероприятия. Специфического антидота не имеется, гемодиализ неэффективен. При развитии брадикардии возможно назначить атропин, бета1-адреномиметики (добутамин), в тяжелых случаях - кардиостимуляция.

Условия хранения:  

В защищенном от света месте, при температуре не выше 250С.

Срок годности:  

2 года

Условия отпуска:  

по рецепту

Производитель:  

TORIMED PHARM, OOO,Узбекистан

Описания:  

Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета.

Код ATX:  

C01BD01