?

Часто задаваемые вопросы

  1. Запись к врачу
  2. Лекарства
  3. Найти аптеку
  4. Найти врача
  5. Найти процедуры

Наши контакты

Амитриптилин

Торговое название препарата:   Амитриптилин (Amitriptilinum)

Найти где купить

Действующие вещества:   Amitriptyline

Фармакотерапевтическая группа:   Антидепрессанты., Антидепрессанты.

Форма выпуска:  

По 10 таблеток в блистере. По 5 блистеров в пачке из картона.

Лекарственная форма:  

Таблетки, покрытые оболочкой 25 мг N50 (5x10) (блистеры)

Состав:  

1 таблетка содержит: активное вещество: амитриптилина гидрохлорида в пересчете на амитриптилин 25 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, гипромеллоза, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, полиэтиленгликоль 6000, титана диоксид (Е 171), тальк, полисорбат 80, кармоизин (Е 122).

Фармакокинетика:  

Абсорбция. Пероральный прием препарата в таблетках обуславливает достижение максимального уровня в сыворотке крови приблизительно через 4 часа (tmax=3,89±1,87 часа; диапазон 1,03-7,98 часа). После перорального приема 50 мг средняя величина Cmax=30,95±9,61 нг/мл, диапазон 10,85-45,7 нг/мл (111,57±34,64 нмоль/л; диапазон 39,06- 164,52 нмоль/л). Средняя величина абсолютной пероральной биодоступности составляет 53% (Fabs=0,527±0,123; диапазон 0,219-0,756). Распределение. Связывание с протеинами плазмы составляет около 95%. Амитриптилин и его основной метаболит – нортриптилин – проникают через плацентарный барьер. Биотрансформация. Метаболизм амитриптилина происходит в основном путем деметилирования (CYP2C19, CYP3A) та гидроксилирования (CYP2D6) с последующей конъюгацией с глюкуроновой кислотой. При этом метаболизм характеризуется генетически обусловленным полиморфизмом. Основным активным метаболитом является вторичный амин нортриптилин. Нортриптилин являет собой более мощный ингибитор захвата норадреналина, чем серотонина, в то время как амитриптилин одинаково успешно угнетает захват обоих нейромедиаторов. Дальнейшие метаболиты (цис- и транс-10-гидроксиамитриптилин, а также цис- и транс-10-гидроксинортриптилин) характеризуются профилем, идентичным такому в нортриптилине при значительно меньшей силе действия. Деметилнортриптилин и амитриптилин-N-оксид присутствуют в плазме только в незначительных количествах, причем последний из них целиком лишен активности. Все метаболиты имеют меньшую антихолинергическую активность по сравнению с амитриптилином и нортриптилином. В плазме доминирует в количественном соотношении общее содержание 10-гидроксинортриптилина, однако большинство метаболитов содержатся в конъюгированном состоянии. Элиминация. Время полувыведения (t½β) для амитриптилина после перорального приема составляет около 25 часов (24,65±6,31 часа, диапазон 16,49-40,36 часа). Средняя величина системного клиренса (Cls) составляет 39,24±10,18 л/г, диапазон 24,53-53,73 л/г. Экскреция происходит в основном с мочой. Выведение амитриптилина в неизмененном состоянии почками является незначительным (около 2%). У матерей, кормящих младенцев грудью, амитриптилин и нортриптилин проникают в небольших количествах в грудное молоко. Соотношение концентрации в молоке и сыворотке крови в женщин составляет 1:2. Расчетное суточное количество (амитриптилин + нортриптилин), поступающее младенцу, составляет около 2% дозы амитриптилина матери относительно к массе тела ребенка (в мг/кг). Стабильные суммарные уровни содержания амитриптилина и нортриптилина в плазме достигаются у большинства пациентов в течение 1 недели. В таком состоянии уровень в плазме представлен в течение суток приблизительно в равной мере амитриптилином и нортриптилином во время лечения с использованием обычных таблеток препарата 3 раза в сутки. У пациентов пожилого возраста установлен более длительный период полувыведения вследствие менее интенсивного метаболизма. Поражение печени определенной степени тяжести способно ограничить печеночное поглощение, что обуславливает более высокое содержание препарата в плазме. Почечная недостаточность не влияет на кинетику препарата. Полиморфизм. Метаболизм препарата зависит от генетического полиморфизма (изоэнзимов CYP2D6 и CYP2C19). Фармакокинетическая/фармакодинамическая связь. Терапевтическая концентрация в плазме крови при значительных депрессивных расстройствах составляет 100-250 нг/мл (≈370-925 нмоль/л) (вместе для амитриптилина и нортриптилина). Уровни свыше 300- 400 нг/мл связаны с повышенным риском нарушения проводимости сердца в виде удлинения комплекса QRS или же AV-блокады. Амитриптилин – это трициклический антидепрессант. Амитриптилин является третичным амином, занимает центральное место среди трициклических антидепрессантов, поскольку он приблизительно одинаково активен in vivo как ингибитор захвата серотонина и норадреналина пресинаптическими нервными окончаниями. Основной метаболит соединения нортриптилин является относительно более сильным ингибитором захвата норадреналина, однако также блокирует и захват серотонина. Амитриптилин имеет достаточно сильные антихолинергические, антигистаминергические и седативные свойства и потенцирует также эффекты катехоламинов. Угнетение фазы сна с быстрым движением глаз (БДГ) считается признаком антидепрессантной активности. Трициклические антидепрессанты, как и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и ИМАО, угнетают фазу БДГ и усиливают глубокий медленно-волновой сон. Амитриптилин повышает патологически сниженный уровень настроения. Благодаря своему седативному действию амитриптилин имеет особенное значение в терапии при депрессиях, которые сопровождаются тревогой, возбуждением, обеспокоенностью и нарушениями сна. Антидепрессивный эффект обычно развивается через 2-4 недели терапии, седативный эффект при этом не снижается. Аналгетический эффект препарата не связан с антидепрессантным, поскольку аналгезия наступает в значительно более ранние сроки, чем какие-либо изменения настроения, и нередко в результате приема значительно меньшей дозы, чем это необходимо для обеспечения изменения настроения.

Показания к применению:  

Тяжелая депрессия, особенно с характерными признаками тревоги, возбуждения и расстройства сна. Депрессивные состояния у больных шизофренией в комбинации с нейролептиком для предупреждения обострений галлюцинаций и параноидной мании. Хронический болевой синдром. Ночной энурез при условии отсутствия органической патологии.

Способ применения:  

Депрессия Лечение следует начинать с использованием низких доз и постепенным их повышением при тщательном наблюдении клинического эффекта и признаков чувствительности к лекарственному средству. Дозы более 150 мг в сутки (до 225 мг в сутки, а иногда – до 300 мг в сутки) следует применять в условиях стационара. Взрослые: сначала 25 мг 3 раза в сутки с постепенным повышением при необходимости на 25 мг каждый второй день до 150 мг в сутки (изредка до 225-300 мг в сутки в условиях стационара). Поддерживающая доза соответствует оптимальной терапевтической. Пациенты от 65 лет: сначала 10 мг 3 раза в сутки с постепенным повышением при необходимости каждый второй день до 100-150 мг в сутки. Дополнительную дозу обычно назначать вечером. Поддерживающая доза соответствует оптимальной терапевтической. Длительность терапии. Антидепрессантный эффект обычно развивается в течение 2-4 недель. Лечение антидепрессантами имеет симптоматический характер и поэтому его следует проводить в течение соответствующего промежутка времени, обычно до 6 месяцев после выздоровления с целью профилактики рецидива. У больных рецидивирующей (униполярной) депрессией поддерживающая терапия может быть необходима в течение нескольких лет для предотвращения новых эпизодов. Хронический болевой синдром Взрослые. Сначала назначать 25 мг вечером. Дозу можно постепенно увеличить в соответствии с эффектом терапии до максимальной дозы 100 мг вечером. Для больных пожилого возраста лечение следует начинать приблизительно с половины рекомендуемой дозы. Ночной энурез Дети 7-12 лет – 25 мг, старше 12 лет – 50 мг за 30 мин-1 час перед сном. Длительность терапии – не больше 3 месяцев. Снижение функции почек: пациентам со сниженной функцией почек амитриптилин можно назначать в обычных дозах. Снижение функции печени: рекомендуется осторожный подбор дозы и, если возможно, определение содержания препарата в сыворотке крови. Метод применения: увеличение дозы обычно осуществляется за счет приема препарата в вечернее время или перед сном. При поддерживающей терапии общую суточную дозу можно принимать одноразово в основном перед сном. Таблетки следует глотать целыми, не разжевывая и запивая водой. Прекращение лечения: в случае прекращения лечения следует в течение нескольких недель постепенно уменьшать дозу препарата.

Побочные действия:  

Амитриптилин способен вызвать побочные эффекты, аналогичны тем, которые возникают при применении других трициклических антидепрессантов. Некоторые из побочных эффектов, приведенных ниже (головная боль, тремор, нарушение концентрации внимания, запор и снижение либидо), могут также быть симптомами депрессии и обычно ослабевают по мере улучшения депрессивного состояния. Со стороны системы крови: угнетения костного мозга, агранулоцитоз, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения. Метаболические нарушения: снижение аппетита. Со стороны психики: состояние спутывание сознания, снижение либидо; гипомания, мания, тревожное состояние, бессонница, кошмарные сновидения; делирий (у пациентов пожилого возраста), галлюцинации (у больных шизофренией). Со стороны нервной системы: сонливость, тремор, головокружение, головная боль; расстройства внимания, дисгевзия, парестезии, атаксия; судороги. Со стороны органов зрения: расстройства аккомодации, мидриаз, увеличение внутриглазного давления. Со стороны органов слуха: шум в ушах. Со стороны сердечно-сосудистой системы: усиление сердцебиения, тахикардия, ортостатическая гипотензия; атриовентрикулярные блокады, блокады ножек ведущей системы, нарушение показателей электрокардиографии (удлинение интервала QT и комплекса QRS); артериальная гипертензия; аритмия. Со стороны пищеварительного тракта: сухость во рту, запор, тошнота; диарея, рвота, отек языка; увеличение слюнных желез, паралитическая кишечная непроходимость. Со стороны гепатобилиарной системы: желтуха, нарушение показателей функционального состояния печени, повышение активности щелочной фосфатазы крови и трансаминаз. Со стороны кожи: гипергидроз; высыпания, уртикарии, отек лица; алопеция, реакции фотосенсибилизации. Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи. Со стороны репродуктивной системы: эректильная дисфункция; гинекомастия. Общие расстройства: усталость; пирексия. Другие: увеличение массы тела; уменьшение массы тела.

Противопоказания:  

- Повышенная чувствительность к амитриптилину или к какому-либо компоненту препарата. - Одновременное лечение с применением ИМАО (ингибиторов моноаминоксидазы) или применение в течение двух недель после прекращения лечения ИМАО. Лечение с применением ИМАО можно начинать через 14 суток после прекращения приема амитриптилина. - Глаукома. - Паралитическая непроходимость кишечника. - Эпилепсия. - Пилоростеноз. - Атония мочевого пузыря. - Декомпенсированная сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца (ИБС). - Недавно перенесенный инфаркт миокарда. - Любого рода блокады или нарушения ритма сердца. - Пароксизмальная тахикардия. Относительным противопоказанием является гипертрофия предстательной железы с нарушением уродинамики, пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки.

Лекарственное взаимодействие:  

Фармакодинамические взаимодействия Противопоказанные комбинации Ингибиторы МАО (неселективные, а также селективные А [моклобемид] и В [селегилин]) – риск «серотонинового синдрома» (см. раздел «Противопоказания»). Нежелательные комбинации Симпатомиметические средства: амитриптилин способен потенцировать кардиоваскулярные эффекты адреналина, эфедрина, изопреналина, норадреналина, фенилефрина и фенилпропаноламина. Блокаторы адренергических нейронов: трициклические антидепрессанты могут препятствовать антигипертензивным эффектам гуанетидина, бетанидина, резерпина, клонидина и метилдопы. Рекомендуется пересмотреть всю схему антигипертензивной терапии во время лечения с использованием трициклических антидепрессантов. Антихолинергические средства: трициклические антидепрессанты способны потенцировать эффекты таких лекарственных средств относительно глаза, центральной нервной системы, кишечника и мочевого пузыря; следует избегать одновременного с ними применения через повышенный риск паралитической кишечной непроходимости и гиперпирексии. Лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT электрокардиограммы, в том числе антиаритмические препараты (хинидин), антигистаминные (астемизол и терфенадин), некоторые антипсихотические лекарства (в частности пимозид и сертиндол), цизаприд, галофантрин и соталол могут увеличить вероятность желудочковых аритмий в случае приема вместе с трициклическими антидепрессантами. Противогрибковые средства, такие как флуконазол и тербинафин, обуславливают увеличение концентрации в сыворотке крови трициклических антидепрессантов и выраженности сопутствующей токсичности. Бывают случаи потери сознания и возникновения хаотической полиморфной желудочковой тахикардии. Депрессанты ЦНС: амитриптилин способен усиливать эффекты алкоголя, барбитуратов и других средств угнетения ЦНС. Фармакокинетические взаимодействия Влияние других медикаментозных средств на фармакокинетику трициклических антидепрессантов Трициклические антидепрессанты, включая амитриптилин, метаболизируются изоэнзимом CYP2D6 цитохрома Р450 печени. CYP2D6 характеризуется полиморфизмом в популяции и его активность может угнетаться многими психотропными, а также другими лекарственными средствами, как, например, нейролептиками, ингибиторами обратного захвата серотонина, за исключением циталопрама (который является очень слабым ингибитором изоэнзима), блокаторами β-адренорецепторов, а также антиаритмическими средствами. Также принимают участие в метаболизме амитриптилина изоэнзимы CYP2C19 и CYP3A. Барбитураты, как и другие стимуляторы энзимов, например рифампицин и карбамазепин, могут усиливать метаболизм и тем самым обуславливать снижение содержания трициклических антидепрессантов в плазме крови и уменьшение антидепрессантного эффекта. Циметидин и метилфенидат, а также препараты блокаторов кальциевых каналов повышают уровни трициклических соединений в плазме крови и соответствующую токсичность. Трициклические антидепрессанты и нейролептики взаимно угнетают метаболизм друг друга; это может привести к снижению судорожного порога и появления судорог. Может быть необходимой коррекция доз указанных лекарственных средств.

Особые указания:  

Амитриптилин не следует назначать одновременно с ИМАО (см. разделы «Противопоказания» и «Лекарственные взаимодействия»). Одновременное применение амитриптилина и ингибиторов МАО может обуславливать развитие серотонинового синдрома (сочетание симптомов, что, возможно, включает тревожное возбуждение, спутывание сознания, тремор, миоклонус и гипертермию). Лечение с применением амитриптилина можно начинать через 14 суток после прекращения приема неселективных ИМАО, а также не менее чем через 1 сутки после прекращения применения препаратов оборотного действия моклобемида и селегилина. При применении высоких доз препарата возрастает вероятность развития нарушения ритма сердца и тяжелой артериальной гипотензии. Развитие таких состояний возможно также при применении обычных доз у больных с уже имеющимися заболеваниями сердца. Амитриптилин следует назначать с осторожностью больным с судорожными расстройствами, задержкой мочи, гипертиреозом, при наличии параноидальных симптомов, а также тяжелых заболеваний печени или сердечно-сосудистой системы. Депрессия связана с повышенным риском суицида. Такой риск может существовать вплоть до достижения стойкой ремиссии и возникать спонтанно в течение курса терапии. При лечении антидепрессантами следует тщательно наблюдать за состоянием больных, особенно в начале терапии, относительно клинического ухудшения и/или появления суицидальных мыслей и поведения. Больные со склонностью к суициду не должны иметь доступ к большому количеству лекарственных средств. Особое внимание нужно в случае назначения амитриптилина больным гипертиреозом или же тем, кто принимает препараты тиреоидных гормонов, поскольку возможно развитие аритмии сердца. Больные пожилого возраста особенно склонны к развитию постуральной гипотензии во время лечения амитриптилином. У больных, страдающих маниакально-депрессивными расстройствами, возможен переход заболевания до маниакальной фазы; с момента начала маниакальной фазы заболевания пациента необходимо прекратить терапию амитриптилином. При применении амитриптилина в связи с депрессивным компонентом шизофрении возможно усиление психотичных симптомов. Амитриптилин следует назначать в комбинации с нейролептиками. У пациентов с редким состоянием малой глубины и узкого угла передней камеры глаза возможно провоцирование приступов острой глаукомы в следствие дилатации зрачка (см. раздел «Противопоказания»). Применение анестетиков на фоне терапии три-/тетрациклическими антидепрессантами может увеличивать риск аритмий и артериальной гипотензии. Если есть возможность, необходимо прекратить применение амитриптилина за несколько суток до хирургического вмешательства. При неизбежности безотлагательного оперативного вмешательства обязательным является информирование анестезиолога о лечении амитриптилином. Как и другие психотропные средства, амитриптилин способен изменять чувствительность организма к инсулину и глюкозе, что нуждается в коррекции противодиабетической терапии у больных сахарным диабетом; кроме того, депрессивное заболевание, собственно, может проявляться изменениями баланса глюкозы в организме пациента. Сообщается о случаях гиперпирексии на фоне применения трициклических антидепрессантов в случае назначения одновременно с антихолинергическими или нейролептическими лекарственными средствами, особенно в жаркую погоду. Внезапное прекращение терапии после длительного лечения способно повлечь симптомы отмены в виде головной боли, недомогания, бессонницы и раздражительности. Такие симптомы не являются признаками медикаментозной зависимости. Вспомогательные вещества: таблетки препарата содержат в своем составе моногидрат лактозы. Больным редкими наследственными нарушениями расщепления галактозы, недостаточности лактазы или же мальабсорбции глюкозы-галактозы не следует принимать это лекарственное средство. Применение в период беременности или кормления грудью. Амитриптилин не назначать в период беременности, если только ожидаемая польза для пациентки не превышает теоретический риск для плода. Назначение высоких доз трициклических антидепрессантов в течение ІІІ триместра беременности может вызвать нейроповеденческие нарушения у новорожденных. У новорожденных, согласно сообщениям, установлены только случаи сонливости как результат влияния амитриптилина и задержки мочи как результат влияния нортриптилина (метаболит амитриптилина), если препарат назначался беременным женщинам до родов. Препарат проникает в грудное молоко в низких концентрациях, поэтому его влияние на младенца при применении терапевтических доз является маловероятным. Получаемая ребенком доза составляет около 2% от дозы матери относительно массы ребенка (в мг/кг). При условии клинической необходимости в течение терапии амитриптилином кормление грудью можно продолжать, но рекомендуется наблюдение за младенцем, особенно в первые 4 недели после рождения. Дети. Амитриптилин не рекомендуется для лечения депрессий у детей и подростков в связи с недостаточностью данных относительно безопасности и эффективности. Лечение амитриптилином связывают с риском кардиоваскулярных побочных явлений во всех возрастных группах. Амитриптилин можно назначать детям 7-12 лет для лечения ночного энуреза при условии отсутствия органической патологии. Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Амитриптилин является седативным лекарственным средством. У пациента, получающего психотропный препарат, можно ожидать нарушение общего внимания и способности сосредоточиться, что обуславливает опасность и запрет управлять автомобилем и работать с механическим оборудованием. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте и не использовать после истечения срока годности.

Передозировка:  

Симптомы: симптоматика может появиться медленно и замаскировано, однако временами резко и внезапно. В первое время наблюдается сонливость или же возбуждения и галлюцинации. Антихолинергические симптомы проявляются мидриазом, тахикардией, задержкой мочи, сухостью слизистых оболочек и угнетением моторики кишечника. Возможны судороги, лихорадка, внезапное развитие подавления центральной нервной системы. Снижение сознания прогрессирует до состояния комы с подавлением дыхательной функции. Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии (вентрикулярные тахиаритмии, трепетание-мерцание, фибрилляция желудочков). На ЭКГ типично выявляется удлиненный интервал PR, расширение комплекса QRS, удлинение QT, расширение или инверсия зубца Т, депрессия сегмента ST, а также разной степени сердечные блокады вплоть до остановки сердца. Расширение комплекса QRS обычно четко коррелирует с тяжестью токсичности после острого превышения дозы. Развивается сердечная недостаточность, артериальная гипотензия, кардиогенный шок. Нарастает метаболический ацидоз, гипокалиемия. После пробуждения снова возможны спутывание сознания, тревожное возбуждение, галлюцинации и атаксия. Лечение: госпитализация (в отделение интенсивной терапии). Лечение носит симптоматический и поддерживающий характер. Показаны зондовое опорожнение желудка и лаваж, даже в поздний срок после перорального приема, а также активированный уголь. Обязательным является тщательный мониторинг состояния даже при условии очевидно нетяжелого случая. Оценивать состояние сознания, характер пульса, величину артериального давления и функцию дыхания; через небольшие промежутки времени проводить определение содержания электролитов и газов крови. Проходимость дыхательных путей обеспечивать при необходимости путем интубации. В целом рекомендуется проведение лечения с применением принудительной вентиляции легких для предотвращения возможной остановки дыхания. Беспрерывный ЭКГ-мониторинг следует проводить в течение 3-5 суток. При расширении интервала QRS, сердечной недостаточности и при желудочковых аритмиях может быть эффективным изменение рН крови в щелочную сторону (назначение раствора бикарбоната или проведение гипервентиляции) с быстрым введением гипертонического раствора натрия хлорида (100-200 ммоль Na+). При желудочковых аритмиях возможно применение традиционных антиаритмических средств, как, например, 50-100 мг лидокаина (1- 1,5 мг/кг) внутривенно с последующей инфузией со скоростью 1-3 мг/мин. При необходимости применять кардиостимуляцию и дефибрилляцию. Циркуляторную недостаточность корректировать при помощи плазмозаменителей, а в тяжелых случаях – путем инфузии добутамина (сначала со скоростью 2-3 мкг/кг/мин) с увеличением дозы в зависимости от эффекта. Возбуждения и судороги могут быть прекращены при помощи назначения диазепама. Чувствительность к превышению дозы преимущественно является индивидуальной. Дети при этом особенно склонны к развитию явлений кардиотоксичности и судорог. У взрослых дозы более 500 мг могут вызвать интоксикации средней и тяжелой степени, дозы же незначительно меньше 1000 мг были летальными.

Условия хранения:  

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25оС.

Срок годности:  

3 года.

Условия отпуска:  

По рецепту.

Производитель:  

Технолог,ЧАО,Украина

Описания:  

таблетки круглой формы, покрытые оболочкой, от светло-розового до розового цвета, с верхней и нижней выпуклыми поверхностями. На разломе под лупой видно ядро, окруженное одним сплошным слоем.

Код ATX:  

N06AA09