?

Часто задаваемые вопросы

  1. Запись к врачу
  2. Найти анализы
  3. Найти аптеку
  4. Найти врача
  5. Оплата

Амизолид

Найти где купить

Торговое название препарата:   Амизолид (Amizolid)

Действующие вещества:   Linezolid

Фармакотерапевтическая группа:   Антибактериальное синтетическое средство (оксазолидинон), Антибактериальное синтетическое средство (оксазолидинон)

Форма выпуска:  

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 200 мг, 400 мг и 600 мг По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 10, 14, 20, 24, 30, 50 или 100 таблеток в банку полимерную с крышкой натягиваемой с контролем первого вскрытия. Свободное пространство заполняют ватой медицинской. На банки наклеивают этикетки из бумаги этикеточной или из полимерных материалов, самоклеющиеся. По 1, 2, 3, 5, 6 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона. По 1 банке вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Лекарственная форма:  

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 200 мг, 400 мг, 600 мг N10 (1х10), N20 (2х10), N30 (3х10), N50 (5х10), N60 (6х10), N100 (10х10) (упаковки контурные ячейковые ); N10, N14, N20, N24, N30, N50, N100 (банки)

Состав:  

Действующее вещество: Линезолид 200 мг, 400 мг, 600 мг Вспомогательные вещества: Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит: Ядро: бетадекс (бета-циклодекстрин) – 10,0 мг/ 20,0 мг/ 30,0 мг; коповидон – 9,0 мг/ 18,0 мг/ 27,0 мг; крахмал прежелатинизированный – 18,0 мг/ 36,0 мг/ 54,0 мг; кремния диоксид коллоидный (аэросил марка А-300) – 3,0 мг/ 6,0 мг/ 9,0 мг; натрия стеарилфумарат – 5,0 мг/ 10,0 мг/ 15,0 мг; магния гидроксикарбонат – 28,0 мг/ 56,0 мг/ 84,0 мг. Оболочка: Готовая водорастворимая пленочная оболочка- 7,0 мг/14,0 мг/21,0 мг. (Состав оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза) – 74,2%, тальк – 2,3%, полиэтиленгликоль 6000 (Макрогол 6000) – 14,3%, титана диоксид – 3,5%, краситель железа оксид красный – 1,4%, краситель железа оксид желтый – 4,3%).

Фармакокинетика:  

После приема внутрь линезолид быстро и интенсивно всасывается из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на всасывание препарата. Абсолютная биодоступность составляет около100%. При приеме внутрь таблеток, покрытых пленочной оболочкой, 400 мг (однократно и 2 раза в сутки) максимальная концентрация в крови (Cmax) составляет – 8,1 и 11 мкг/мл; время достижения максимальной концентрации (TCmax) – 1,52 и 1,12 ч; площадь под фармакокинетической кривой (AUC) – 55,1 и 73,4 мкг*ч/мл; период полувыведения (T1/2) – 5,2 и 4,69 ч; клиренс - 146 и 110 мл/мин соответственно. При приеме таблеток, покрытых пленочной оболочкой, 600 мг (однократно и 2 раза в сутки) Cmax составляет 12,7 и 21,2 мкг/мл; TCmax – 1,28 и 1,03 ч; AUC – 91,4 и 138 мкг*ч/мл; T1/2 – 4,26 и 5,4 ч; клиренс – 127 и 80 мл/мин соответственно. Равновесная концентрация (Css) препарата в крови достигается на 2-3 день применения. Быстро распределяется в тканях с хорошей перфузией. Объем распределения при достижении Css у здорового взрослого человека составляет в среднем 40-50 л. Связь с белками плазмы - 31% (не зависит от концентрации). Установлено, что изоферменты цитохрома P450 не участвуют в метаболизме линезолида in vitro. Линезолид также не ингибирует активность клинически важных изоферментов цитохрома (P450 CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4). Метаболическое окисление приводит к образованию 2 неактивных метаболитов: гидроксиэтилглицина (является основным метаболитом у человека и образуется в результате неферментативного процесса) и аминоэтоксиуксусной кислоты (образуется в меньших количествах). Описаны также другие "малые" неактивные метаболиты. Линезолид выводится почками в виде гидроксиэтилглицина (40%), неизмененного препарата (30-35%) и аминоэтоксиуксусной кислоты (10%). Через кишечник выделяется в виде гидроксиэтилглицина (6%) и аминоэтоксиуксусной кислоты (3%). Клиренс линезолида выше у детей и снижается с увеличением возраста. У женщин более низкие объем распределения, клиренс (на 20% меньше) и более высокая концентрация в плазме, чем у мужчин. T1/2 линезолида у женщин и мужчин существенно не различается, нет необходимости в коррекции режима дозирования. У пациентов с хронической почечной недостаточностью (ХПН) коррекции режима дозирования не требуется, т.к. нет зависимости между клиренсом креатинина и выведением препарата через почки. Поскольку 30% дозы препарата выводится в течение 3 ч гемодиализа, у пациентов, получающих подобное лечение, линезолид следует назначать после диализа. Фармакокинетика линезолида не меняется у пациентов с умеренной или средней степени печеночной недостаточностью, в связи с чем нет необходимости в коррекции дозы препарата. Противомикробное средство, относится к классу оксазолидинонов. Механизм действия препарата обусловлен ингибированием синтеза белка в бактериях. Линезолид связывается с 30S- и 50S-субъединицей бактериальных рибосом в результате чего нарушаются процесс образования 70S-комплекса и формирование пептидной цепи. Линезолид активен in vitro в отношении аэробных грамположительных бактерий, некоторых грамотрицательных бактерий и анаэробных микроорганизмов. К препарату чувствительны: грамположительные аэробы (Corynebacterium jeikeium, Enterococcus faecalis и Enterococcus faecium (включая гликопептид-резистентные штаммы), Enterococcus casseliflavus, Enterococcus gallinarum, Listeria monocytogenes, Staphylococcus aureus (включая метициллиноустойчивые штаммы и штаммы с промежуточной чувствительностью к гликопептидам), Staphylococcus epidermidis (включая метициллиноустойчивые штаммы), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus lugdunensis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus intermedius, Streptococcus pneumoniae (включая штаммы с промежуточной чувствительностью к пенициллину и пенициллиноустойчивые штаммы), Streptococcus pyrogenes, стрептококки группы Viridans, стрептококки группы С, стрептококки группы G); грамотрицательные аэробы (Pasteurella canis, Pasteurella multocida); грамположительные анаэробы (Clostridium perfringens, Peptostreptococcus anaerobius, Peptostreptococcus spp.);грамотрицательные анаэробы (Bacteroides fragilis, Prevotella spp.); Chlamydia pneumoniae. Микроорганизмы с промежуточной чувствительностью: Legionella spp., Moraxella catarrhalis, Mycoplasma spp. Резистентные микроорганизмы: Haemophilus influenzae, Neisseria spp., Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp. Не отмечается перекрестной устойчивости микроорганизмов между линезолидом и противомикробными препаратами других классов (аминогликозидами, бета-лактамными антибиотиками, антагонистами фолиевой кислоты, гликопептидами, линкозамидами, хинолонами, рифамицинами, тетрациклинами и хлорамфениколом). Линезолид активен в отношении как чувствительных, так и резистентных к этим препаратам микроорганизмов. Резистентность по отношению к линезолиду развивается очень медленно путем многостадийной мутации 23S-рибосомальной РНК. Помимо основного антимикробного действия, проявляет свойства слабого неселективного ингибитора моноаминоксидазы (МАО) типов А и В.

Показания к применению:  

Пневмония (внебольничная и госпитальная); инфекции кожи и мягких тканей; энтерококковые инфекции (в т.ч. вызванные резистентными к ванкомицину штаммами Enterococcus faecalis и Enterococcus faecium), другие инфекции, вызванные чувствительными анаэробными и аэробными грамположительными микроорганизмами.

Способ применения:  

Взрослым препарат назначают внутрь 2 раза/сут. При пневмонии назначают по 600 мг 2 раза в сутки; при инфекциях кожи и мягких тканей – по 400-600 мг 2 раза в сутки. Курс лечения - 10-14 дней. При энтерококковых инфекциях – по 600 мг 2 раза в сутки в течение 14-28 дней. Детям 5 лет и старше назначают внутрь, по 10 мг/кг 2 раза в сутки. Максимальная доза для взрослых и детей – 1,2 г/сут.

Побочные действия:  

Cо стороны пищеварительной системы: извращение вкуса, тошнота, рвота, диарея, боли в животе, метеоризм. Со стороны системы кроветворения: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения. Лабораторные показатели: гипербилирубинемия, повышение активности аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы, щелочной фосфатазы. Прочие: аллергические реакции, головная боль, кандидоз.

Противопоказания:  

Гиперчувствительность, детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы). С осторожностью Беременность, период лактации.

Лекарственное взаимодействие:  

Фармацевтическое: совместим с 5% раствором декстрозы, 0,9% раствором хлорида натрия, раствором Рингера для инъекций с лактозой. Несовместим с амфотерицином В, хлорпромазином, диазепамом, пентамидина изетионатом, фенитоином, эритромицином, ко-тримоксазолом, цефтриаксоном натрия. Фармакодинамическое: может вызвать умеренное обратимое усиление прессорного действия псевдоэфедрина и фенилпропаноламина (является слабым обратимым неселективным ингибитором МАО). Одновременный прием с селективными ингибиторами обратного захвата сероторина (СИОЗС) - риск развития серотонинового синдрома; необходимо воздержаться от применения СИОЗС в течение как минимум 14 дней до назначения линезолида. При совместном назначении рекомендуется уменьшить начальные дозы адренергических лекарственных средств (допамин или его агонисты) и в дальнейшем осуществлять титрование дозы.

Особые указания:  

В период лечения необходимо контролировать число тромбоцитов и уровень гемоглобина в крови пациентов с повышенным риском развития кровотечения, анемией или тромбоцитопенией в анамнезе, а также у пациентов, одновременно получающих препараты, снижающие уровень гемоглобина или число тромбоцитов в крови, или получающих линезолид в течение более 2 нед. При развитии диареи у пациента необходимо иметь в виду возможность развития псевдомембранозного колита. Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Линезолид не оказывает влияния на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.Применение линезолида при беременности возможно только в случаях, если предполагаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск. Неизвестно, выделяется ли линезолид с грудным молоком кормящих женщин, поэтому следует проявлять особую осторожность при назначении препарата матери в период грудного вскармливания.

Передозировка:  

Лечение: при необходимости проводят симптоматическую терапию (в т.ч. необходимо поддерживать уровень клубочковой фильтрации). Примерно 30% дозы выводится в течение 3 ч при гемодиализе.

Условия хранения:  

В оригинальной упаковке производителя, при температуре не выше 25оС.

Срок годности:  

3 года.

Условия отпуска:  

Отпускается по рецепту врача.

Производитель:  

Фармасинтез, ОАО,Россия

Описания:  

Для дозировки 200 мг: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, круглые, двояковыпуклые, от светло-коричневого до темно-коричневого цвета. Для дозировки 400 мг: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, капсуловидные, двояковыпуклые, от светло-коричневого до темно-коричневого цвета. Для дозировки 600 мг: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, овальные, двояковыпуклые, от светло-коричневого до темно-коричневого цвета. На поперечном разрезе таблетка белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Код ATX:  

J01XX08