?

Часто задаваемые вопросы

  1. Запись к врачу
  2. Лекарства
  3. Найти анализы
  4. Найти процедуры
  5. Оплата

Амлоцим

Торговое название препарата:   Амлоцим (Amlocim)

Действующие вещества:   Amlodipine

Фармакотерапевтическая группа:   Антигипертензивное средство (блокатор кальциевых каналов)., Антигипертензивное средство (блокатор кальциевых каналов).

Форма выпуска:  

Амлоцим, таблетки по 5 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, не покрытые оболочкой, белого цвета, без гравировки. Амлоцим, таблетки по 10 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, не покрытые оболочкой, белого цвета, с линией разлома на обеих сторонах.

Лекарственная форма:  

Таблетки 5 мг, 10 мг N30 (3х10), N100 (10х10) (блистеры)

Состав:  

1 (неделимая) таблетка Амлоцим 5 мг содержит: 5 мг амлодипина в виде 7,0 мг амлодипина бесилата. 1 таблетка Амлоцим 10 мг содержит: 10 мг амлодипина в виде 14,0 мг амлодипина бесилата. Вспомогательные вещества: полный перечень вспомогательных веществ приведен в разделе 6.1.

Фармакологические свойства:  

Механизм действия/результаты экспериментов (in vitro) Амлоцим ингибирует трансмембранный переход ионов кальция в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки сосудов, т.е. Амлоцим действует как медленный блокатор каналов или как антагонист кальция. Антигипертензивный эффект препарата Амлоцим основан на прямом расслабляющем действии на гладкомышечные клетки сосудов. Клиническая эффективность У пациентов с гипертензией применение препарата один раз в день приводит к клинически значимому снижению артериального давления в положении лежа и стоя в течение 24 часов. Эффект препарата развивается медленно. Результаты экспериментальных исследований Точный механизм противоишемического эффекта до сих пор полностью не ясен. Известно, что Амлоцим предупреждает развитие приступов стенокардии при помощи двух механизмов: 1. Амлодипин расширяет периферические артериолы, таким образом уменьшая общее периферическое сопротивление (постнагрузку), которое сердце преодолевает во время своей работы. Поскольку частота сердечных сокращений остается неизменной, такая разгрузка уменьшает потребление миокардом энергии и его потребность в кислороде. 2. Вероятно, механизм действия Амлоцим включает расширение главных коронарных артерий и коронарных артериол в здоровых и ишемизированных зонах. Вазодилатация улучшает снабжение миокарда кислородом у пациентов со спазмами коронарных артерий (стенокардия Принцметала или вазоспастическая стенокардия) и уменьшает вазоконстрикцию, вызванную курением. После применения амлодипина один раз в день у пациентов со стенокардией увеличивается общая продолжительность физической нагрузки, время до начала приступа стенокардии и время до депрессии сегмента ST на 1 мм. Кроме того, уменьшается частота приступов и потребность в нитроглицерине. Применение у пациентов с сердечной недостаточностью Гемодинамические исследования и контролируемые клинические исследования с использованием нагрузочных тестов показали, что амлодипин не ухудшает клиническую картину заболевания у пациентов с сердечной недостаточностью II–IV класса по классификации NYHA, о чем свидетельствуют результаты оценки толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка и клинических симптомов (также см. раздел «Особые указания и меры предосторожности»). 5.2 Фармакокинетические свойства После приема внутрь в терапевтических дозах амлодипин хорошо всасывается независимо от приема пищи, при этом пиковые концентрации препарата достигаются через 6–12 часов. Объем распределения составляет около 21 л/кг. Конечный плазменный период полувыведения равен 35–50 часам, что делает возможным прием препарата один раз в сутки. Равновесные концентрации достигаются через 7–8 дней применения. Метаболизм амлодипина опосредуется главным образом изоферментами 3A4 цитохрома Р450 (CYP) (основной путь метаболизма). Для амлодипина характерен низкий клиренс; клинически значимые взаимодействия с умеренными ингибиторами CYP3A4 (дилтиазем) или веществами, которые индуцируют метаболизм, обусловленный CYP3A4, продемонстрированы не были. Исследования взаимодействия с более сильными ингибиторами CYP3A4 (например, кетоконазолом, итраконазолом или ритонавиром) или индукторами CYP3A4 (например, рифампицином) не проводились. Амлодипин интенсивно метаболизируется с образованием неактивных метаболитов. С мочой выводится 10 % вещества — в неизмененном виде и 60 % — в виде метаболитов. В условиях in vitro было показано, что порядка 97,5 % циркулирующего амлодипина связаны с белками плазмы крови. У здоровых добровольцев амлодипин не оказывал значительного влияния на эффект совместно применяемого варфарина в отношении протромбинового времени. Поэтому добавление амлодипина к уже проводимой терапии варфарином скорее всего не потребует внесения каких-либо изменений. Абсолютная биодоступность у человека составляет около 64–80 %. Применение у пожилых пациентов Время до достижения пиковых концентраций в плазме одинаково у пациентов пожилого и более молодого возраста. У пожилых пациентов клиренс амлодипина по-видимому снижен, что приводит к увеличению AUC и периода полувыведения. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью увеличение AUC и периода полувыведения было таким, какое ожидалось у пациентов в исследуемой возрастной группе (также см. раздел «Особые указания и меры предосторожности»). 5.3 Доклинические данные по безопасности Канцерогенность У крыс и мышей после двух лет добавления амлодипина в пищу в концентрациях, обеспечивающих суточную дозу, равную 0,5, 1,25 и 2,5 мг/кг/день, признаков канцерогенности не обнаружено. Наивысшая доза (которая для мышей была аналогичной, а для крыс — вдвое превышала* максимальную рекомендованную клиническую дозу в 10 мг из расчета на мг/м²) была близка к максимальной переносимой дозе для мышей, но не для крыс. Мутагенность Исследования мутагенности не выявили каких-либо эффектов, связанных с активным веществом, ни на генном, ни на хромосомном уровне. Нарушения фертильности Лечение крыс амлодипином (самцы — в течение 64 дней, самки — в течение 14 дней перед спариванием) в дозах до 10 мг/кг/день (что в 8 раз* превышает максимальную рекомендованную дозу для человека, равную 10 мг, из расчета на мг/м²) не оказывало влияния на фертильность. * Исходя из массы тела пациента, равной 50 кг.

Способ применения:  

При любом из показаний — гипертензия и стенокардия — лечение обычно начинается с приема 5 мг препарата Амлоцим один раз в день. В зависимости от индивидуальной восприимчивости пациента дозировку препарата Амлоцим можно повысить до 10 мг один раз в день. При совместном применении с тиазидными диуретиками, бета-блокаторами или ингибиторами АПФ корректировать дозу препарата Амлоцим не нужно. Особые инструкции по дозированию Пожилые пациенты Пиковые концентрации амлодипина в плазме у пациентов пожилого и более молодого возраста достигаются приблизительно за одно и то же время. У пожилых пациентов снижен клиренс амлодипина, что приводит к среднему увеличению AUC (площадь под кривой концентрация–время) приблизительно на 50 % и увеличению конечного периода полувыведения. У пациентов с сердечной недостаточностью увеличение AUC и конечного периода полувыведения было таким, какое ожидалось у пациентов в исследуемой возрастной группе. В сравнимых дозах амлодипин одинаково хорошо переносится пациентами пожилого и более молодого возраста. Таким образом, у пожилых пациентов может понадобиться меньшая начальная доза препарата. Дети Данные по безопасности и эффективности амлодипина у детей и подростков в возрасте до 18 лет отсутствуют. Почечная недостаточность При почечной недостаточности Амлоцим по большей части преобразуется в неактивные метаболиты, и только 10% лекарственного препарата выводится в неизмененном виде с мочой. Колебания плазменных концентраций амлодипина не коррелируют со степенью тяжести нарушения функции почек. Таким образом, пациентам с почечной недостаточностью можно применять Амлоцим в обычных дозах. Препарат Амлоцим не диализируется. Печеночная недостаточность Как и в случае применения других антагонистов кальция, у пациентов с печеночной недостаточностью период полувыведения препарата Амлоцим увеличивается. В связи с отсутствием рекомендаций по дозированию препарата у таких пациентов, при печеночной недостаточности Амлоцим следует применять с осторожностью.

Побочные действия:  

Амлодипин хорошо переносится. Нежелательные реакции классифицируются в зависимости от системно-органного класса и частоты возникновения следующим образом: очень частые (≥ 1/10), частые (от ≥ 1/100 до < 1/10), нечастые (от ≥ 1/1000 до < 1/100), редкие (от ≥ 1/10 000 до < 1/1000), очень редкие (< 1/10 000). Нарушения со стороны крови и лимфатической системы Очень редкие: лейкопения, тромбоцитопения. Нарушения со стороны иммунной системы Очень редкие: аллергические реакции. Нарушения со стороны обмена веществ и питания Очень редкие: гипергликемия. Нарушения психики Нечастые: бессонница, изменения настроения. Нарушения со стороны нервной системы Частые: головокружение, головная боль, сонливость. Нечастые: тремор, извращение вкуса, обморок, гипестезия, парестезия. Очень редкие: повышение мышечного тонуса, периферическая нейропатия. Нарушения со стороны органа зрения Нечастые: зрительные нарушения. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения Нечастые: шум в ушах. Нарушения со стороны сердца Частые: ощущение сердцебиения. Очень редкие: инфаркт миокарда, аритмии (включая брадикардию, желудочковые тахикардии и фибрилляцию предсердий), которые, однако, нельзя дифференцировать от естественного прогрессирования основного заболевания. Нарушения со стороны сосудов Частые: прилив крови к лицу. Нечастые: гипотензия. Очень редкие: васкулит. Нарушения со стороны дыхательной системы Нечастые: одышка, ринит. Очень редкие: кашель. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Частые: боль в животе, тошнота. Нечастые: рвота, диспепсия, изменение ритма дефекации, сухость во рту. Очень редкие: панкреатит, гастрит, гиперплазия десен. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей Очень редкие: гепатит, желтуха, повышение уровней печеночных ферментов (в большинстве случаев сопровождается холестазом). Нарушения со стороны кожи Нечастые: алопеция, пурпура, изменение цвета кожи, гипергидроз, зуд, сыпь, фотосенсибилизация. Очень редкие: ангионевротический отек, многоформная эритема, крапивница, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона. Нарушения со стороны скелетно-мышечной ткани Нечастые: артралгия, миалгия, мышечные спазмы, боль в спине. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей Нечастые: нарушение мочеиспускания, никтурия, учащенное мочеиспускание. Нарушения со стороны половых органов и молочной железы Нечастые: импотенция, гинекомастия. Общие расстройства Очень частые: отеки (11,1 %). Частые: повышенная утомляемость. Нечастые: астения, боль, недомогание, боль в груди, увеличение массы тела, уменьшение массы тела.

Противопоказания:  

Повышенная чувствительность к активному веществу, дигидропиридинам или любому вспомогательному веществу из входящих в состав данного лекарственного препарата.

Лекарственное взаимодействие:  

Амлоцим можно применять вместе с тиазидными диуретиками, альфа-блокаторами, бета-блокаторами, ингибиторами АПФ, нитратами длительного действия, сублингвальным нитроглицерином, нестероидными противовоспалительными препаратами, антибиотиками и пероральными противодиабетическими препаратами. Вследствие синергизма эффектов амлодипина и других антигипертензивных препаратов возможно выраженное снижение уровня артериального давления во время комбинированной терапии. Антагонисты кальция могут влиять на зависящий от цитохрома P450 метаболизм теофиллина и эрготамина. Поскольку на сегодняшний день ни in vitro, ни in vivo исследования взаимодействия теофиллина или эрготамина с амлодипином не проводились, на начальном этапе совместного применения этих препаратов рекомендуется проводить регулярный мониторинг уровня теофиллина или эрготамина в крови. In vitro исследования, проведенные с использованием плазмы человека, показывают, что Амлоцим не влияет на связывание с белками дигоксина, фенитоина, кумарина, варфарина или индометацина. Амлодипин не рекомендуется принимать с грейпфрутами или грейпфрутовым соком, поскольку у некоторых пациентов это может привести к повышению биодоступности амлодипина и, следовательно, к увеличению его антигипертензивного эффекта. Особые исследования: влияние других активных веществ на амлодипин Циметидин. При совместном применении амлодипина и циметидина фармакокинетика амлодипина не изменяется. Алюминий/магний (антацидные препараты). Совместное применение антацидных препаратов на основе алюминия/магния и однократной дозы амлодипина не оказывало значительного влияния на фармакокинетику амлодипина. Силденафил. У пациентов с эссенциальной гипертензией прием однократной дозы силденафила (100 мг) не оказывал влияния на фармакокинетические параметры амлодипина. При комбинированном применении амлодипина и силденафила каждое активное вещество независимо проявляло свой антигипертезивный эффект. Ингибиторы CYP3A4. При совместном применении с ингибитором CYP3A4 эритромицином у пациентов более молодого возраста или с дилтиаземом у пожилых пациентов плазменные уровни амлодипина повышались на 22 % и 50 % соответственно. Однако клиническая значимость этих наблюдений не ясна. Не исключено, что сильные ингибиторы CYP3A4 (например, кетоконазол, итраконазол, ритонавир) могут повышать плазменные уровни амлодипина в большей степени, чем дилтиазем. Поэтому применять амлодипин вместе с ингибиторами CYP3A4 следует с осторожностью. Однако до сегодняшнего дня нежелательные эффекты, которые могли бы быть связаны с таким взаимодействием, описаны не были. Индукторы CYP3A4. Данные относительно влияния индукторов CYP3A4 на амлодипин отсутствуют. Совместное применение с индукторами CYP3A4 (например, рифампицином, зверобоем [Hypericum perforatum]) может приводить к снижению плазменных уровней амлодипина. Поэтому применять амлодипин вместе с индукторами CYP3A4 следует с осторожностью. Особые исследования: влияние амлодипина на другие активные вещества Аторвастатин. Совместное применение нескольких доз амлодипина (10 мг) с аторвастатином (80 мг) не приводило к каким-либо значительным изменениям фармакокинетических параметров аторвастатина в равновесном состоянии. Дигоксин. Исследования с участием здоровых добровольцев показали, что совместное применение амлодипина и дигоксина не приводит к изменениям плазменных уровней или почечного клиренса дигоксина. Этанол (спирт). Однократные и многократные дозы амлодипина (10 мг) не оказывали значительного влияния на фармакокинетику этанола. Варфарин. У здоровых добровольцев мужского пола совместное применение амлодипина и варфарина значительно не влияло на эффект варфарина в отношении протромбинового времени. Циклоспорин. Фармакокинетические исследования циклоспорина показали, что амлодипин значительно не изменяет фармакокинетику циклоспорина.

Особые указания:  

На сегодняшний день данных по клиническому применению препарата Амлоцим у пациентов моложе 18 лет недостаточно. Как и в случае применения других антагонистов кальция, у пациентов с печеночной недостаточностью период полувыведения препарата Амлоцим увеличивается. В связи с отсутствием рекомендаций по дозированию препарата у таких пациентов, при печеночной недостаточности Амлоцим следует применять с осторожностью. Антагонисты кальция 1,4­дигидропиридинового типа, характеризующиеся коротким и быстрым действием, противопоказаны при остром инфаркте миокарда и в течение последующих 30 дней из­за увеличения смертности. По состоянию на сегодняшний день вопрос о том, применим ли этот принцип к терапии дигидропиридинами, характеризующимся длительным и отсроченным действием, остается открытым. Поэтому решение о начале лечения в этот период должно приниматься врачом, который обязан пристально наблюдать за пациентом, особенно на начальном этапе терапии. Применение у пациентов с сердечной недостаточностью В рамках плацебо-контролируемых, длительных клинических исследований, проводимых с участием пациентов с сердечной недостаточностью III и IV класса по классификации NYHA (без клинических симптомов или объективных изменений, указывающих на наличие ишемической болезни сердца), амлодипин не оказывал влияния на общую или сердечно-сосудистую смертность при применении стабильных доз ингибиторов АПФ, препаратов наперстянки и диуретиков. В той же самой популяции отек легких развивался значительно чаще на фоне амлодипина, хотя значительных отличий в частоте прогрессирования сердечной недостаточности по сравнению с плацебо обнаружено не было.Храните при температуре не выше 25 °C. Храните данный лекарственный препарат в недоступном для детей месте. Амлоцим можно использовать только до даты, указанной на упаковке после обозначения «ГОДЕН ДО:». Дата истечения срока годности подразумевает последний день указанного месяца. Храните препарат в защищенном от света месте, в оригинальной упаковке, чтобы защитить его от влаги.В рамках исследований на животных у крыс, получавших амлодипин (в дозе, в 50 раз превышающей максимальную рекомендованную дозу для человека), наблюдалась задержка начала родовой деятельности и увеличение продолжительности родовых схваток. Однако на сегодняшний день исследования по оценке безопасности применения препарата Амлоцим у беременных и кормящих грудью женщин отсутствуют. Амлоцим не следует применять по время беременности без явной необходимости. Если применение препарата Амлоцим требуется в периоде грудного вскармливания, кормление грудью следует прекратить.

Передозировка:  

Существующие данные указывают на то, что тяжелая передозировка может привести к выраженной периферической вазодилатации и возможному развитию рефлекторной тахикардии. Были описаны случаи развития значительной и длительной системной гипотензии и даже шока с летальным исходом. У здоровых добровольцев, благодаря применению активированного угля сразу же или в течение 2 часов после приема 10 мг амлодипина, удавалось значительно уменьшить всасывание амлодипина. В некоторых случаях полезным может быть промывание желудка, и его следует рекомендовать наряду с обычными мерами безопасности. Клинически значимая гипотензия вследствие передозировки препарата Амлоцим требует немедленных мер по поддержке сердечно-сосудистой системы, включая частый мониторинг сердечно-легочной функции, объема циркулирующей крови и почечной экскреции, а также приподнятое положение нижних конечностей. Введение сосудосуживающих препаратов может помочь в поддержании сосудистого тонуса и артериального давления, при условии, что противопоказания к их применению отсутствуют. Внутривенное введение кальция глюконата может помочь обратить эффект антагонистов кальция. Поскольку Амлоцим в высокой степени связывается с белками плазмы, проведение диализа скорее всего будет неэффективным.

Срок годности:  

В I и II климатических зонах: 48 месяцев. Храните при температуре не выше 25 °C.

Производитель:  

Acino Pharma AG,Швейцария

Описания:  

4. КЛИНИЧЕСКИЕ ХАРАКТЕРИСТИКИ 4.1 Терапевтические показания 1. Артериальная гипертензия Амлоцим показан к применению в качестве лекарственного препарата первой линии для лечения гипертензии. Пациентам, у которых монотерапия недостаточно эффективна, может быть полезна комбинированная терапия. Амлоцим применяется вместе с тиазидными диуретиками, альфа-блокаторами, бета-блокаторами и ингибиторами АПФ. 2. Профилактика приступов при стабильной стенокардии, вызванной фиксированным стенозом коронарных артерий. 3. Стенокардия Принцметала или вазоспастическая стенокардия, вызванная спастической вазоконстрикцией коронарных сосудов. Амлоцим можно применять в случаях, когда клиническая картина предполагает наличие составляющей спастической вазоконстрикции, которая, однако, не подтверждена. Амлоцим можно назначать в качестве монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными препаратами пациентам со стенокардией, у которых лечение нитратами и/или адекватными дозами бета-блокаторов недостаточно эффективно. Внимание: Амлоцим не подходит для купирования острых приступов стенокардии (в качестве препарата спасения) из­за медленного начала действия.

Код ATX:  

C08CA01