?

Часто задаваемые вопросы

  1. Запись к врачу
  2. Найти анализы
  3. Найти аптеку
  4. Найти врача
  5. Оплата

Аркурон

Торговое название препарата:   Аркурон (Arcuronum)

Действующие вещества:   Pipecuronium bromide

Фармакотерапевтическая группа:   Миорелаксант периферического действия, Миорелаксант периферического действия

Форма выпуска:  

По 4 мг в ампулах №10.

Лекарственная форма:  

Лиофилизат для раствора для инъекций 4 мг N10 (ампулы)

Состав:  

1 ампула содержит:

Активное вещество: пипекурония бромида 4 мг;

Вспомогательные вещества: маннит (Е 421).

Фармакологические свойства:  

Пипекурония бромид является недеполяризующим нервно-мышечным блокатором длительного действия. За счет компетитивной связи с никотин-чувствительными рецепторами ацетилхолина, расположенными в моторных окончаниях поперечнополосатых мышечных волокон, блокирует передачу сигнала от нервных окончаний к мышечным волокнам. Его антидотами являются ингибиторы ацетилхолинэстеразы (например, неостигмин, пиридостигмин, эндрофоний). В отличие от деполяризующих миорелаксантов (например сукцинилхолин), пипекурония бромид не вызывает мышечной фасцикуляции.

Пипекурония бромид не оказывает гормонального действия. Даже в дозах, которые в несколько раз превышают его эффективную дозу, необходимую для 90% снижения мышечной контрактильности (ED90), не имеют ганглиоблокирующей, ваголитической и симпатомиметической активности. По данным исследований, при сбалансированной анестезии дозы ED50 и ED90 пипекурония бромида составляют 0,03 и 0,05 мг/кг массы тела соответственно. Доза, составляющая 0,05 мг/кг массы тела, обеспечивает 40-50-минутную мышечную релаксацию во время различных операций. Максимальное действие пипекурония бромида зависит от дозы и наступает через 1,5- 5 минут. Эффект развивается скорее всего при дозах, составляющих 0,07-0,08 мг/кг массы тела. Дальнейшее увеличение дозы сокращает время, необходимое для развития действия, и существенно продлевает действие препарата.

Фармакокинетика:  

При внутривенном введении начальный объем распределения (Vdc) составляет: 110 мл/кг массы тела, объем распределения в фазе насыщения (Vdss) – 300±78 мл/кг, плазменный клиренс (СI) - 2,4±0,5 мл/мин/кг; средний период полувыведения (t1/2) – 121±45 минут; среднее время присутствия (MRT) – 140 минут. При повторном введении поддерживающих доз кумулятивный эффект несущественный, если в момент восстановления 25% начальной контрактильности применены дозы 0,01- 0,02 мг/кг. 75% препарата выводится в неизмененном виде преимущественно почками, 56% за первые 24 часа, а остальное количество – в форме 3-дезацетил-пипекурония. Печень также участвует в элиминации пипекурония.

Показания к применению:  

Миорелаксация на фоне общей анестезии для облегчения эндотрахеальной интубации и проведения хирургических вмешательств, требующих более чем 20-30-минутную миорелаксацию.

Способ применения:  

Как и в случаях с другими нервно-мышечными блокаторами, дозу Аркурона следует подбирать для каждого пациента индивидуально, с учетом типа анестезии, предполагаемой длительности хирургического вмешательства, возможных взаимодействий с другими лекарственными препаратами, которые применяются до или во время анестезии, сопутствующих заболеваний и общего состояния больного. Рекомендуется применять стимулятор периферических нервов для обеспечения контроля нервно-мышечного блока.

Применять препарат внутривенно. Непосредственно перед введением 4 мг сухого вещества препарата растворить в 2 мл 0,9% раствора натрия хлорида.

Взрослым: - начальная доза для интубации и последующего хирургического вмешательства: 0,06- 0,08 мг/кг массы тела, обеспечивает условия для интубации в течение 150-180 секунд, при этом продолжительность мышечной релаксации 60-90 минут; - начальная доза для миорелаксации при интубации с использованием сукцинилхолина: 0,05 мг/кг массы тела, обеспечивает 30-60-минутную миорелаксацию; - поддерживающая доза: 0,01-0,02 мг/кг массы тела, обеспечивает 30-60-минутную миорелаксацию во время хирургической операции; - пациентам с нарушениями функции почек не рекомендуется применять дозы, превышающие 0,04 мг/кг массы тела.

Детям: При комбинированном наркозе начальная доза Аркурона для детей от 1 до 14 лет составляет 0,08-0,09 мг/кг. Новорожденным и детям до 1 года рекомендуются низкие дозы – 0,04-0,06 мг/кг. Указанные дозы препарата обеспечивают релаксацию при 25-35-минутном хирургическом вмешательстве. При необходимости продления миорелаксации еще на 25-35 минут препарат вводят повторно в дозе, составляющей 1/3 от начальной дозы.

Возможно увеличение времени действия препарата в следующих случаях:

  • - избыточная масса тела, ожирение (при подборе дозы следует исходить из идеальной массы тела);
  • - одновременное применение ингаляционных анестетиков (дозу Аркурона можно уменьшить);
  • - при интубации с сукцинилхолином (Аркурон вводят после исчезновения клинических признаков действия сукцинилхолина.

Как и в случае с другими недеполяризующими миорелаксантами, введение Аркурона после деполяризующих миорелаксантов может сократить время, необходимое для наступления миорелаксации, и увеличить продолжительность максимального эффекта). Прекращение эффекта: при 80-85% блокаде, измеренной с помощью стимулятора периферических нервных волокон, или при частичной блокаде, определенной по клиническим признакам, применение атропина (взрослым в дозе 0,5-1,25 мг) в комбинации с неостигмином (взрослым в дозе 1-3 мг) или галантамином (взрослым в дозе 10-30 мг) прекращает миорелаксирующее действие Аркурона.

Побочные действия:  

Наиболее частым побочным эффектом недеполяризующих блокаторов как класса является удлинение фармакологического действия дольше периода времени, необходимого для хирургического вмешательства и анестезии. Клинические проявления могут варьировать от слабости скелетных мышц до глубокого и длительного паралича скелетных мышц, что может привести к дыхательной недостаточности или апноэ.

Нарушения сосудистой системы: артериальная гипотензия, артериальная гипертензия, инсульт, тромбоз.

Кардиальные нарушения: брадикардия, ишемия миокарда, фибрилляция предсердий, желудочковая экстрасистолия.

Метаболические расстройства: повышение уровня креатинина, гипогликемия, гиперкалиемия.

Нарушения со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: мышечная атрофия, затрудненная интубация.

Со стороны нервной системы: гипестезия, угнетение центральной нервной системы.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: диспноэ, угнетение дыхания, ларингоспазм, ателектаз.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, крапивница.

Со стороны мочевыделительной системы: анурия.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, в единичных случаях - анафилактические и анафилактоидные реакции.

Противопоказания:  

Известная повышенная чувствительность к компонентам препарата (к пипекуронию или к брому). Миастения.

Лекарственное взаимодействие:  

Лекарственные препараты, приведенные ниже, способны влиять на Аркурон.

1. Усиливают или продлевают действие: - ингаляционные анестетики (галотан, метоксифлуран, диэтиловый эфир, энфлуран, изофлуран, циклопропан); - анестезирующие средства для внутривенного введения (кетамин, фентанил, пропанидид, барбитураты, этомидат, γ-гидроксимаслянная кислота); - другие недеполяризующие миорелаксанты, предварительное применение сукцинилхолина; - некоторые антибиотики и химиотерапевтические препараты (аминогликозиды, полипептиды, имидазолы, метронидазол); - диуретики, α-и β-блокаторы, тиамин, ингибиторы МАО, гуанидин, протамин, фенитоин, антагонисты кальциевых каналов, соли магния, лидокаин для внутривенного введения.

2. Ослабляют действие: - длительное предварительное применение глюкокортикостероидов, неостигмина, эдрофония, пиридостигмина, норадреналина, азатиоприна, теофиллина, калия хлорида, натрия хлорида, кальция хлорида.

3. Усиливают или ослабляют действие: - предварительное применение деполяризующих миорелаксантов (в зависимости от дозы, продолжительности применения и индивидуальной чувствительности пациента). Несовместимость. Аркурон не следует смешивать с другими инфузионными растворами в одной емкости.

Особые указания:  

Аркурон следует применять исключительно в условиях специализированного стационара в присутствии опытного врача и при наличии аппаратуры для проведения эндотрахеальной интубации, искусственной вентиляции легких, кислородной терапии и препаратов антагонистов. В медицинской литературе описаны случаи анафилактических и анафилактоидных реакций при применении миорелаксантов. Несмотря на отсутствие сообщений о подобном действие

Аркурона, препарат следует применять исключительно в условиях, позволяющих немедленно приступить к лечению таких состояний. Аркурон не вызывает высвобождение гистамина.

Дозы. Аркурона, вызывающие миорелаксацию, не имеют существенного кардиоваскулярного эффекта и, в отличие от некоторых анестетиков, практически не вызывают брадикардию, обусловленную вагусным рефлексом. Учитывая вышесказанное, применение и дозировка ваголитических препаратов с целью премедикации подлежит тщательной предварительной оценке; следует также учесть стимулирующее влияние на вагус других лекарственных средств, применяемых одновременно, и тип операции.

С целью предотвращения относительной передозировки препарата и обеспечения соответствующего контроля над восстановлением мышечной активности рекомендуется применять стимулятор периферических нервов. Необходимо с особой осторожностью вводить препарат пациентам с аллергией на другие миорелаксанты в анамнезе из-за возможной перекрестной аллергии.

На фармакокинетику и/или миорелаксирующий эффект Аркурона могут влиять следующие факторы:

- Почечная недостаточность продлевает действие и время так называемого «возвращения» больного.

- Нервно-мышечные заболевания: Аркурон назначают с осторожностью из-за возможного в таких случаях как усиления, так и ослабления действия препарата.

- Заболевания печени: применение Аркурона возможно лишь в случаях, когда ожидаемая польза превышает возможное негативное влияние.

- Злокачественная гипертермия: ни в ходе исследований Аркурона, ни в клинической практике злокачественную гипертермию не наблюдали. В связи с тем, что миорелаксант никогда не применяют без других лекарственных средств, а также, поскольку этот синдром может развиться и при отсутствии известных провоцирующих факторов, врач должен знать, какие бывают ранние признаки синдрома, методы его диагностики и лечения.

- Другое: перед началом анестезии необходимо компенсировать имеющиеся водно-электролитные расстройства и нарушения рН крови. Гипотермия может пролонгировать действие препарата. Гипокалиемия, дигитализация, прием диуретиков, гипермагниемия, гипокальциемия (трансфузия), дегидратация, ацидоз, гипопротеинемия, гиперкапния, кахексия могут способствовать усилению и удлинению действия Аркурона. У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, отеками, а также у лиц пожилого возраста, у которых снижена скорость циркуляции крови, действие препарата может начинаться позже, чем обычно. Подобно другим миорелаксантам Аркурон может частично снижать тромбопластиновое и протромбиновое время. Необходимо применять только свежеприготовленный раствор.

Применение при беременности и период лактации. Данные, достаточные для доказательства безвредности Аркурона для беременных или плода, отсутствуют. Неизвестно, проникает ли препарат в грудное молоко. Поэтому применение препарата для этой категории пациентов не рекомендуется. Кесарево сечение. Применение Аркурона во время операции кесарева сечения не изменяет показатели шкалы Апгар, мышечный тонус и кардиоваскулярную адаптацию новорожденного. Через плаценту проникает лишь минимальное количество активного вещества препарата и обнаруживается в крови пуповины. У беременных, которым для лечения токсикоза применяли соли магния, усиливающих нервно-мышечную блокаду, прекращение миорелаксирующего эффекта медикаментозным путем может оказаться недостаточным. В таких случаях обязательно применяют стимулятор периферических нервов.

Дети. Препарат применяют детям от рождения (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Влияние на способность управлять автомобилем и сложными механизмами. В первые 24 часа после прекращения миорелаксирующего действия Аркурона не рекомендуется управлять автомобилем или работать с другими механизмами.

Препарат не следует применять после истечения срока годности и следует хранить в недоступном для детей месте.
 

Передозировка:  

В случае передозировки или длительной нервно-мышечной блокады искусственную вентиляцию легких продолжают до восстановления спонтанного дыхания. В начале восстановления спонтанного дыхания как антидот вводят ингибитор ацетилхолинэстеразы (например, неостигмин, пиридостигмин, эндрофоний) в соответствующей дозе. До восстановления удовлетворительного спонтанного дыхания следует проводить тщательный контроль дыхательной функции.

Условия хранения:  

Хранить в защищенном от света месте, при температуре от 2оС до 8оС.

Срок годности:  

2 года.

Условия отпуска:  

По рецепту.

Производитель:  

Фармстандарт-Биолек,ПАО,Украина

Описания:  

лиофилизированный порошок белого или почти белого цвета

Код ATX:  

M03AC06