?

Часто задаваемые вопросы

  1. Лекарства
  2. Найти анализы
  3. Найти аптеку
  4. Найти врача
  5. Регистрация

Айра-сановель плюс

Торговое название препарата:   Айра-сановель плюс (Ayra-Sanovel Plyus)

Действующие вещества:   Comb.drug (candesartan, hydrochlorothiazide)

Фармакотерапевтическая группа:   Антигипертензивные средства., Антигипертензивные средства.

Форма выпуска:  

В блистеровой упаковке по 28 таблеток.

Лекарственная форма:  

Таблетки (16 мг/12,5 мг) N28 (2x14) (блистеры)

Состав:  

1 таблетка содержит: активные вещества: кандесартана цилексетил 16 мг, гидрохлортиазид 12.5 мг; вспомогательные вещества: железа оксид красный, железа оксид желтый.

Фармакологические свойства:  

Фармакодинамика Кандесартана цилексетил: Кандесартана цилексетил является неактивной формой эффективного антагониста ангиотензина II кандесартана. При приеме внутрь, в процессе абсорбции в желудочно-кишечном тракте кандесартана цилексетил подвергается гидролизу и переходит в активную форму – кандесартан. Кандесартан, блокируя процесс связывания ангиотензина II с АТ1 рецептором в прямых мышцах сосудов, адреножелезе, препятствует вазоконстрикторной и альдостерон-секреторной функции ангиотензина II. Кандесартан не способен связываться с другими гормональными рецепторами или блокировать ионные каналы, нормальное функционирование которых необходимо для сердечно-сосудистой регуляции. При использовании в лечении гипертонии, кандесартан оказывает длительное воздействие на артериальное кровяное давление и в зависимости от дозы уменьшает его. Антигипертензивное действие кандесартана связано с уменьшением системного периферического сопротивления без усиления сердечных рефлексов. Применение кандесартана 1 раз в день, в интервалах между дозами способствует образованию небольшой разницы между максимальными и очаговыми эффектами и стойкому понижению артериального давления. При недостаточном понижении артериального давления возможно совместное применение тиазидовых диуретиков (кандесартана гидрохлортиазида) и кальциевых антагонистов (амлодипина). Кандесартан, наряду с понижением почечной сосудистой сопротивляемости и фильтрационной фракции, ускоряет почечное кровоснабжение и клубочковую фильтрацию. После приема кандесартана здоровыми добровольцами и больными с повышенным артериальным давлением, в зависимости от дозы, наблюдалось повышение концентрации ангиотензина I и ангиотензина II в плазме, а также активности ренина в плазме. При повторном применении кандесартана цилексетила, у здоровых добровольцев активность АПФ (ангиотензин превращающего фермента) не изменилась. Прием кандесартана цилексетила дозой до 16 мг 1 раз в день здоровыми добровольцами не повлиял на плазменную концентрацию альдостерона. Однако, прием 32 мг кандесартана цилексетила больными, страдающими артериальной гипертонией способствовал уменьшению плазменной концентрации альдостерона у этих больных. При многоразовом использовании кандесартана цилексетила больными, страдающими артериальной гипертонией в метаболических функциях, включая общий уровень холестерола, триглицеридов, глюкозы, особых клинических изменений не наблюдалось. Во время 12-недельного исследования, проведенного над больными диабетом mellitus II-ой степени, а также больными, страдающими артериальной гипертонией, количественных изменений HbAlc не наблюдалось. Гидрохлортиазид Гидрохлортиазид воздействует на механизм реабсорбции электролитов в дистальных канальцах нефрона; увеличивает выброс ионов натрия и хлорид ионов (приблизительно в равном количестве). Антигипертензивный механизм действия до конца не выяснен. При приеме внутрь диурез начинается по истечении 2 ч, достигает максимума в течение 4 ч и продолжается 6-12 ч. Кандесартана цилексетил/Гидрохлортиазид Кандесартан и гидрохлоротиазид оказывают суммированное гипотензивное действие. У пациентов с артериальной гипертензией совместное применение кандесартана и гидрохлортиазида вызывает эффективное и продолжительное снижение АД без увеличения ЧСС. Ортостатической артериальной гипотензии при первом приеме препарата не наблюдается, после окончания лечения артериальная гипертензия не усиливается. Применение препарата 1 раз/сут эффективно и мягко снижает АД в течение 24 ч с незначительной разницей между максимальным и средним эффектом действия.

Фармакокинетика:  

Кандесартана цилексетил Всасывание Кандесартана цилексетил при всасывании в желудочно-кишечном тракте в результате гидролиза сложноэфирной группы быстро и абсолютно селективно превращается в подтип АТ1 антагониста рецептора ангиотензина II - кандесартан. После приема кандесартана цилексетила абсолютная биодоступность кандесартана достигает 15%. Сmax достигается в течение 3-4 ч после принятия таблетки. Пищевые продукты не влияют на биодоступность кандесартана. Распределение: Объем распределения кандесартана составляет 0.13л/кг. Степень связывания с белками очень высока (>99%). Выведение: Кандесартан выбрасывается из организма с мочой и калом (с желчью). Подвергаясь О-диэтиляции, превращается в минорный метаболит, который впоследствии распадается в печени. Период полувыведения кандесартана приблизительно 9 ч. При однократном и многократном приеме кандесартана фармакокинетика последнего носит линейный характер (при приеме внутрь величина доз может достигать до 32 мг). Многократный прием кандесартана и неактивного метаболита 1 раз/сут не приводит к кумуляции. Общий плазменный клиренс кандесартана 0.37 мл/мин/кг, почечный клиренс 0.19 мл/мин/кг. При приеме внутрь кандесартана около 26% дозы в неизменном виде выводится с мочой. После перорального введения 14С-меченного кандесартана цилексетила приблизительно 33% радиоактивной метки обнаруживается в моче, 67% выводится с калом. Фармакокинетика в особых клинических случаях У пациентов с артериальной гипертензией и почечной недостаточностью наблюдается повышение Сmax кандесартана. При многократном применении у больных с острой почечной недостаточностью (почечный клиренс <30 мл/мин/1.73 м²), по сравнению с больными без нарушений почечных функций, значения AUC и Сmax возрастают в два раза. После гемодиализа фармакокинетика кандесартана у больных с артериальной гипертонией принимает схожий характер с фармакокинетикой кандесартана больных с артериальной гипертензией и острой почечной недостаточностью. Кандесартан гемодиализом из организма не выводится. У больных с почечной недостаточностью коррекция дозы не обязательна. У больных с легкой-умеренной хронической печёночной недостаточностью изменений в фармакокинетике кандесартана не наблюдалось. Больным с легкой печеночной недостаточностью коррекция дозы также не обязательна. Фармакокинетика кандесартана цилексетила у больных младше 18 лет не рассматривалась. У пожилых больных (≥65 лет) величина плазменной концентрации кандесартана по сравнению с молодыми при приеме одинаковой дозы достигает более высокого уровня (Сmax>50%, AUC>80%). У лиц пожилого возраста коррекция дозы не производится. Гидрохлортиазид При приеме внутрь диурез начинается по истечении 2 ч, достигает максимума в течение 4 ч и продолжается 6-12 ч. Гидрохлортиазид проходит через плацентарный барьер, но не проходит через гематоэнцефалический барьер. Выводится с молоком матери. Гидрохлортиазид не подвергается метаболизму. Выводится через почки. При наблюдении уровней плазмы в течение не менее чем 24 ч обнаружено изменение периодов полувыведения плазмы в интервале 5.6-14.8 ч. 61% однократной пероральной дозы выводится из организма в неизменном виде в течение 24 ч.

Показания к применению:  

Комплекс кандесартана цилексетил/гидрохлоротиазид показан больным с артериальной гипертензией, требующим комплексное лечение.

Способ применения:  

Рекомендуемая начальная доза комплекса кандесартана цилексетил/ гидрохлортиазид 1 таблетка в день. Рекомендуется титрование дозы кандесартана перед переводом пациента на терапию комплексом кандесартана цилексетил/ гидрохлортиазид. При необходимости пациентов переводят с монотерапии на терапию комплексным препаратом. Максимальный терапевтический эффект достигается через 4 недели после начала терапии. Комплекс кандесартана цилексетил/гидрохлоротиазид принимается один раз в день до приема или при приеме пищи. У лиц пожилого возраста: Рекомендуется титрование дозы кандесартана перед переводом пациента на терапию комплексом кандесартана цилексетил/ гидрохлоротиазид (рекомендуемая начальная доза кандесартана цилексетила у пожилых больных 4 мг). При почечной недостаточности: До начала терапии комплексом кандесартана цилексетил/ гидрохлоротиазид у пациентов с легким или умеренным нарушением функции почек (КК>30 мл/мин/1.73 м2), включая пациентов, находящихся на гемодиализе, рекомендуется титрование дозы кандесартана, начиная с 4 мг. Препарат противопоказан пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК <30 мл/мин/1.73 м2). При печеночной недостаточности: До начала терапии комплексом кандесартана цилексетил/ гидрохлоротиазид у пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени рекомендуется титрование дозы кандесартана, начиная с 2 мг. Препарат противопоказан пациентам с печеночной недостаточностью тяжелой степени или холестазом . У детей: Безопасность и эффективность применения комплекса кандесартана цилексетил/ гидрохлортиазид у детей и подростков (в возрасте до 18 лет) не установлены.

Побочные действия:  

Во время контрольных клинических исследований по сравнению с плацебо, развивающиеся побочные эффекты носили умеренный и временный характер. Согласно исследованиям по сравнению с плацебо, проведенным с использованием различных комбинаций кандесартана цилексетила (2-32 мг) с гидрохлортиазидом (6.25-25 мг) у более чем 2% больных наиболее часто наблюдались следующие побочные эффекты по сравнению с плацебо: Со стороны дыхательных путей: инфекции верхних дыхательных путей; Общее: боли в спине и симптомы, подобные гриппу; Со стороны центральной и периферической нервной системы: головокружение, головные боли (меньше в сравнении с плацебо); Побочные эффекты, наблюдаемые у более, чем 5% больных, проходящих лечение комплексом кандесартана цилексетил/гидрохлортиазид : Общее: усталость, боли, боли в груди, периферические отеки, повышение уровня фосфокиназ; Со стороны центральной и периферической нервной системы: головокружение, парестезия, гиперестезия; Со стороны дыхательных путей: бронхит, синусит, фарингит, кашель, ринит, одышка; Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия, артроз, артрит, судороги нижних конечностей, ишиас; Со стороны ЖКТ: тошнота, боли в животе, диарея, диспепсия, гастрит, гастроэнтерит, рвота; Со стороны обмена веществ: гиперурикемия, гипергликемия, гипокалиемия, повышение уровня BUN, повышение уровня креатин фосфокиназы; Со стороны мочевыделительной системы: инфекции мочевыводящих путей, гематурия, цистит; Со стороны печени/поджелудочной железы: серьезные заболевания печени (включая гепатит, желтуху, печеночную недостаточность), повышение уровня трансаминаз; Частота сердечных сокращений и нарушения ритма: тахикардия, учащенное сердцебиение, экстрасистолы, брадикардия; Психические расстройства: депрессия, бессонница, беспокойство; Со стороны сердечно-сосудистой системы: анормальная ЭКГ; Кожно-аллергические реакции: экзема, повышенное потоотделение, зуд, дерматит, сыпь; Со стороны системы кроветворения: носовое кровотечение; Со стороны имунной системы: инфекции, вирусные инфекции; Со стороны органов чувств: конъюнктивит, звон в ушах. Результаты лабораторных исследований: Во время контрольных клинических исследований при применении комплекса кандесартана цилексетил/гидрохлоротиазид в стандартных лабораторных условиях очень редко наблюдалось выявление изменений, важных с клинической точки зрения. Креатинин, азот мочевины в крови: наблюдаются небольшие изменения уровня креатинина и азота мочевины в крови в сыворотке крови. Гемоглобин и гематокрит: У больных, проходящих лечение комплексом кандесартана цилексетил/гидрохлоротиазид, наблюдается незначительное уменьшение концентрации гемоглобина и гематокрита, что не имеет клинического смысла. Калий: У больных, проходящих лечение комплексом кандесартана цилексетил/гидрохлоротиазид наблюдается небольшое увеличение концентрации (средняя величина 0.1мэкв/л) калия. Этот результат также не имеет клинического смысла. Тестирование функций печени: Очень редко имеет место повышение концентрации ферментов печени и/или плазменного билирубина. При возникновении непредвиденных эффектов обращайтесь к врачу.

Противопоказания:  

Комплекс кандесартана цилексетил/гидрохлоротиазид противопоказан больным с повышенной чувствительностью к компонентам препарата или производным сульфонамидов, при беременности и лактации, больным с острой печеночной недостаточностью или холестазом.

Лекарственное взаимодействие:  

Кандесартана цилексетил Клинически значимого взаимодействия кандесартана цилексетила с другими лекарственными средствами не обнаружено. Лекарственные препараты, использованные при проведении фармакокинетических испытаний - гидрохлортиазид, варфарин, дигоксин, пероральные контрацептивы (например: этинилэстрадиол/эвоноргестрел), глибенкламид, нифидепин. Небольшая часть кандесартана цилексетила, после распада в печени выбрасывается из организма (CYP2C9). Исследования по взаимодействию показали отсутствие влияния кандесартана на CYP2C9 и CYP3A4 на способность взаимодействовать с ферментами системы цитохром P450. Антигипертензивный эффект кандесартана возрастает при совместном использовании данного препарата с другими антигипертензивными средствами. Как и при применении препаратов, воздействующих на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, прием кандесартана цилексетила с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия, с искусственными солями, содержащими калий или с препаратами, повышающими уровень калия (например, гепарин) может повысить количественный уровень калия в плазме крови. Гидрохлоротиазид При одновременном принятии с алкоголем, барбитуратами, препаратами наркотического действия вызывает ортостатическую артериальную гипотонию; При принятии с антидиабетическими средствами, необходимо корректировать дозу последних; Одновременное применение с другими антигипертензивными препаратами усиливает антигипертензивное действие; Всасывание гидрохлоротиазида ослабляется при применении колестипола, колестирамина; Одновременное применение с кортикостероидами повышает потребление электролитов; Гидрохлоротиазид может уменьшить влияние сосудосуживающих аминов (например, эпинефрина); Действие недеполяризующих миорелаксантов (например, тубокурарина) может быть усилено гидрохлоротиазидом; В связи с токсичностью лития, применение лития одновременно с диуретиками не рекомендуется.Совместное применение лития с ингибиторами АПФ может привести к обратимым повышениям токсичности и концентрации лития в сыворотке крови. При совместном применении необходимо проводить постоянный контроль кумуляции лития в плазме. Одновременное применение НПВС и диуретиков в некоторых случаях уменьшает антигипертензивный, натриуретический и диуретический эффект последних. В связи с этим, при одновременном применении комлекса кандесартана цилиексетил/гидрохлортиазид и НПВС, для определения развития диуретического эффекта больных следует наблюдать.

Особые указания:  

Стеноз почечной артерии: подобно ингибиторам АПФ, другим лекарственным средствам, воздействующим на систему ренин-ангиотензин-альдостерон у больных с билатеральным стенозом или стенозом одной артерии прием комплекса кандесартана цилексетил/гидрохлоротиазид может привести к повышению концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови. Подобный эффект может наблюдаться при применении антагонистов рецептора ангиотензин II. Уменьшение объема циркулирующей крови (ОЦК): как сообщалось, при применении лекарственных средств, воздействующих на систему ренин-ангиотензин-альдостерон у больных с выраженным уменьшением ОЦК (например, у больных, принимающих диуретики в высоких дозах) может развиваться симптоматическая гипотония. В связи с этим, до начала приема комплекса кандесартана цилексетил/гидрохлоротиазид необходимо скорректировать данное состояние. Почечная недостаточность: при применении комплекса кандесартана цилексетил/гидрохлоротиазид у больных с почечной недостаточностью необходимо периодически контролировать уровень калия и креатинина. Трансплантация почки: примеров применения комплекса кандесартана цилексетил/гидрохлоротиазид у больных, в недавнем прошлом перенесших трансплантацию почек не имеется. Стеноз аорты и митральных клапанов (обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия): как и при применении других вазодилататоров, применение комплекса кандесартана цилексетил/гидрохлоротиазид у больных со стенозом гемодинамической аорты, митральных клапанов или у больных с обструктивной гипертрофической кардиомиопатией требует повышенного внимания. Начальный гиперальдостеронизм: больные на начальной стадии гиперальдостеронизма не чувствительны к атигипертензивным препаратам, воздействующим на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему. В связи с этим у данных больных применение кандесартана цилексетила не рекомендуется. Нарушение водно-солевого баланса: как и во всех случаях приема препаратов, обладающих мочегонным действием, следует контролировать электролиты в плазме крови. Тиазиды, в т.ч. и гидрохлоротиазид, могут вызывать нарушения водно-солевого баланса (гиперкальциемия, гипокалиемия, гипонатриемия, гипомагниемия и гипохлоремический алкалоз). Тиазидоподобные диуретики увеличивают выделение магния, что может вызвать гипомагниемию. Препараты на основе тиазидов, обладающие мочегонным действием, способны уменьшить выделение ионов кальция с мочой и могут вызвать скачкообразные изменения и незначительное увеличение концентрации ионов кальция в плазме крови. Выявленная гиперкальциемия может быть признаком скрытого гипертиреоза. Применение тиазидоподобных диуретиков следует прекратить до получения результатов анализов исследования паращитовидной железы. Риск гипокалиемии оказывается повышенным у пациентов с циррозом печени, повышенным диурезом, принимающих жидкость с пониженным содержанием солей, проходящих параллельно курс лечения ГКС или АКТГ. На основании опыта применения препаратов, влияющих на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, параллельное применение комплекса кандесартана цилексетил/гидрохлоротиазид и увеличивающих выделение калия мочегонных средств можно компенсировать применением пищевых добавок, содержащих калий или других препаратов, способных повысить содержание калия в плазме крови. Влияние на метаболизм и эндокринную систему: у диабетиков может потребоваться коррекция дозы гипогликемических средств, в т. ч. инсулина. Применение тиазидоподобных диуретиков способно привести к развитию гипергликемии, вплоть до проявления латентно протекающего сахарного диабета. С применением тиазидоподобных диуретиков связывают увеличение уровня холестерина и триглицерида в плазме крови. Тиазидоподобные диуретики увеличивают концентрацию мочевой кислоты в плазме крови и могут способствовать возникновению подагры у предрасположенных пациентов. Общее: у больных, сосудистый тонус и почечные функции которых напрямую зависят от активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (например, острая сердечная недостаточность, вызванная закупоркой сосудов; стеноз почечной артерии), лечение препаратами, также воздействующими на данную систему может привести к острой гипотонии, азотемии, олигурии и очень редко к острой почечной недостаточности. Подобные эффекты, наблюдаемые при применении антагонистов ангиотензин II рецепторов, при приеме комплекса кандесартана цилексетил/гидрохлортиазид не наблюдались. Как и любой антигипертензивный препарат, комплекс кандесартана цилексетил/ гидрохлоротиазид у больных с ишемической кардиопатией и ишемическим церебрально-сосудистым дефектом, может привести к сильному падению артериального давления, инфаркту миокарда или к потере сознания. Проявление реакций повышенной чувствительности к гидрохлоротиазиду наиболее вероятно у пациентов с бронхиальной астмой, аллергическими реакциями в анамнезе; что не исключает появления аллергической симптоматики у прочих пациентов.Беременность и лактация: Категории беременности - С (первый триместр), D (2-й и 3-й триместры). Примеров применения комплекса кандесартана цилексетил / гидрохлоротиазид у беременных не имеется. Лекарственные препараты, напрямую воздействующие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, при использовании во время 2-го и 3-го триместра беременности могут привести к серьезным нарушениям в жизнедеятельности плода и, даже к смерти эмбриона. При выявлении беременности в период лечении комплексом кандесартана цилексетил/гидрохлоротиазид, прием препарата рекомендуется прекратить. Тиазиды проходят через плацентарный барьер. Наряду с этим возможен риск возникновения фетальной или неонатальной желтухи, тромбоцитопении и других побочных эффектов у взрослых больных. Опираясь на вышеизложенные данные, применение комплекса кандесартана цилексетил/гидрохлортиазид во время беременности не рекомендовано. Возможность перехода комплекса кандесартана цилексетил/гидрохлоротиазид в материнское молоко неизвестна. Тиазиды же переходят в материнское молоко. Из-за возможности развития обратной реакции у детей, кормящихся материнским молоком, в случае необходимости применения комплекса кандесартана цилексетил/гидрохлортиазид, кормление следует приостановить. Использование в педиатрии: безопасность и эффективность применения комплекса кандесартана цилексетил/гидрохлортиазид) у детей не выяснена. Использование у пожилых лиц: Согласно проведенным клиническим исследованиям, разницы в безопасности и эффективности применения комплекса кандесартана цилексетил/ гидрохлортиазид не наблюдалось.

Передозировка:  

Кандесартана цилексетил: Случаи передозировки для кандесартана цилексетила не описаны. Анализ фармакологических свойств препарата позволяет предположить, что основныем проявлением передозировки может быть клинически выраженное снижение АД, головокружение. При выявлении симптоматической гипотонии следует начать поддерживающую терапию. Выведение кандесартана с помощью гемодиализа маловероятно. Гидрохлортиазид: Основным проявлением передозировки гидрохлоротиазида является острая потеря жидкости и электролитов. Выведение гидрохлортиазида с помощью гемодиализа маловероятно.

Условия хранения:  

Препарат следует хранить при комнатной температуре ниже 25°С.

Срок годности:  

5 лет.

Условия отпуска:  

По рецепту.

Производитель:  

Arven Ilac San. ve Tic. A.S., Турция произведено: Sanovel Ilac Sanayi ve Ticaret A.S.,Турция

Описания:  

продолговатые таблетки светло-розового цвета с насечкой на обеих сторонах

Код ATX:  

C09CA06