Аллопуринол
Торговое название препарата: Аллопуринол
(Allopurinolum)
Действующие вещества: Allopurinol
Фармакотерапевтическая группа: Противоподагрическое средство, Противоподагрическое средство
Форма выпуска:
10 таблеток в блистере. 5 или 10 блистеров по 10 таблеток в картонной коробке с вкладышем по применению.
Лекарственная форма:Таблетки 100 мг N10, N50 (5x10), N100 (10x10) (упаковки контурные ячейковые)
Состав:Каждая непокрытая таблетка содержит: Аллопуринол ВР 100 мг.
Фармакологические свойства:Аллопуринол - противоподагрический препарат, угнетающий синтез мочевой кислоты и ее солей в организме. Аллопуринол является структурным аналогом гипоксантина. Ингибирует фермент ксантиноксидазу, который участвует в превращении гипоксантина в ксантин и ксантина в мочевую кислоту. Этим обусловлено уменьшение концентрации мочевой кислоты и ее солей в жидких средах организма и моче, что способствует растворению имеющихся уратных отложений и предотвращает их образование в тканях и почках. При приеме аллопуринола повышается выделение с мочой гипоксантина и ксантина. Аллопуринол также обладает противопротозойным действием. Фармакокинетика После приема внутрь аллопуринол почти полностью (на 80-90%) абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Метаболизируется с образованием аллоксантина (оксипуринола), который сохраняет способность достаточно длительно ингибировать ксаитиноксидазу. Максимальная концентрация аллопуринола в плазме крови достигается в среднем через 1.5 ч, аллоксантина - через 4.5 ч после однократного приема. Период полувыведения аллопуринола составляет 1-2 ч, аллоксантина — около 15 ч. Около 70% принятой дозы выводится с мочой в виде оксипуринола, 10% выводится с мочой в виде неизмененного аллопуринола. Остальная часть выводится через кишечник. Аллопуринол и оксипуринол выделяются с грудным молоком.
Показания к применению:Гиперурикемия, первичная и вторичная подагра, острая мочекислая нефропатия, некоторые ферментные нарушения, приводящие к выработке уратов в больших количествах и образованию рецидивирующих оксалатно-кальциевых почечных камней, профилактика гиперурикемии при химиотерапии у больных со злокачественными новообразованиями, лейкемией, лимфомой.
Способ применения:Препарат следует принимать после еды, запивая большим количеством воды. Суточный объем мочи должен быть свыше 2 литров, а реакция мочи - нейтральной или слегка щелочной. Начальная доза составляет 100 мг 1 раз/сут. При необходимости суточная доза может постепенно увеличиваться на 100 мг каждые 1-3 недели до достижения необходимого эффекта, под контролем содержания мочевой кислоты в сыворотке крови, до снижения содержания мочевой кислоты в плазме до 6 мг/100 мл и менее. Суточная поддерживающая доза обычно составляет 100-300 мг, однако, при необходимости она может составлять 300-600 мг. Если суточная доза превышает 300 мг, ее необходимо принимать в 2-4 приема. Максимальная суточная доза при тяжелых состояниях составляет 800 мг, разовая доза не должна превышать 300 мг. При нарушениях функции почек (в т.ч. обусловленных мочекислой нефропатией) поддерживающую дозу устанавливают в зависимости от значений клиренса креатинина. Противоопухолевая терапия Взрослые Для профилактики развития мочекислой нефропатии у раковых больных аллопуринол назначают в суточной дозе 600-800 мг за 2-3 дня до начала противоопухолевой терапии. Поддерживающие дозы аллопуринола зависят от изменений уровня мочевой кислоты. Дети Выбор величины суточной дозы производится с учетом размеров опухоли, числа бластных форм в периферической крови и степени инфильтрации костного мозга. Детям от 1 месяца до 15 лет со вторичной гиперурикемией при злокачественных заболеваниях крови и опухолях, а также при изменениях ферментативной активности препарат назначают в суточных дозах из расчета 10-20 мг/кг массы тела до максимальной суточной дозы 400 мг, предпочтительно после еды. В первые 6-8 недель лечения необходимо регулярное исследование функций печени. При заболеваниях крови требуется регулярный лабораторный контроль.
Побочные действия:Со стороны пищеварительной системы: возможны диспептические явления (вт.ч. тошнота, рвота), диарея, гастрит, абдоминальная боль, нарушения функции печени (преходящее повышение активности трансаминаз и щелочной фосфатазы); редко гепатит, включая некроз печени, стеаторея. Со стороны сердечно-сосудистой системы: в единичных случаях - артериальная гипертония, брадикардия, перикардит, тромбофлебит. Со стороны центральной нервной системы: в единичных случаях - слабость, повышенная утомляемость, головная боль, головокружение, атаксия, сонливость, невриты, парестезии, нейропатии. Со стороны органов чувств: нарушения зрения, конъюнктивит, катаракта, изменения сосочка зрительного нерва, макулярный ретинит. Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях - тромбоцитопения, агранулоцитоз и апластическая анемия, эозинофилия, лейкопения, лейкоцитоз, которые наиболее вероятны у больных с нарушениями функции печени и почек. Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, гиперемия, зуд, васкулит, буллезный дерматит, экзематозный дерматит, макулопапулезные поражения и пурпура; в очень редких случаях - синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла. Метаболические нарушения: острые атаки подагры. Прочие: почечная недостаточность, уремия, нефрит, миалгия, бронхоспазм, фарингит, ринит, алопеция.
Противопоказания:Повышенная чувствительность к аллопуринолу, острая атака подагры, выраженные нарушения функции печени и почек, бессимптомная гиперурикемия.
Лекарственное взаимодействие:При одновременном применении аллопуринол усиливает действие кумариновых антикоагулянтов, а также гипогликемизирующих препаратов (особенно при нарушениях функции почек). Урикозурические средства и салицилаты в больших дозах снижают активность аллопуринола. Не следует назначать аллопуринол одновременно с препаратами железа. При одновременном применении аллопуринолаи азатиоприна или меркаптопурина наблюдается кумуляция последних в организме, так как в связи с ингибированием аллопуринолом активности ксантиноксидазы, необходимой для биотрансформации препаратов, замедляется их метаболизм и элиминация. Под влиянием аллопуринола возможно также усиление эффектов (в.т.ч. нежелательных) некоторых антибактериальных, противоопухолевых, противодиабетических препаратов, антикоагулянтов непрямого действия, циклоспорина, теофиллина, видарабина. Под влиянием тиазидных диуретиков, фуросемида, этакриновой кислоты, а также тиофосфамида антигиперурикемическое действие аллопуринола снижается, так как эти препараты повышают уровень мочевой кислоты в сыворотке крови.
Особые указания:Аллопуринол применяют под контролем уровня содержания мочевой кислоты в плазме крови. У детей применяют только при злокачественных новообразованиях (особенно лейкозах), а также при некоторых ферментных нарушениях (синдром Леша-Ниэна). С осторожностью следует применять аллопуринол при нарушениях функции печении почек (в обоих случаях необходимо снижение дозы), гипофункции щитовидной железы. В начальный период курса терапии аллопуринолом необходимо систематическое проведение оценки показателей функции печени. аллопуринол может спровоцировать острые приступы подагры, при которых назначают нестероидные противовоспалительные средства или колхицин в течение, по крайней мере,1 месяца после коррекции гиперурекемии. В период лечения аллопуринолом суточное количество потребляемой жидкости должно быть не менее 2 л (под контролем диуреза). Желательно также, чтобы реакция мочи была нейтральной или слабощелочной, так как это предотвращает преципитацию уратов и образование конкрементов. С этой целью аллопуринол назначают в сочетании со средствами, ощелачивающими мочу. В период приема аллопуринола не допускать употребления алкоголя. С осторожностью применять у пациентов, деятельность которых требует высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте и не использовать после истечения срока годности. Беременность и кормления грудью В период беременности Аллопуринол назначают только по жизненным показаниям. Так как Аллопуринол выделяется в грудное молоко, поэтому при назначении Аллопуринола в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Передозировка:Большинство симптомов передозировки, такие как - тошнота, рвота и понос, могут ослабляться за счет повышения почечной экскреции аллопуринола и его метаболитов при обильном потреблении жидкости и соответственном усилении диуреза. В клинических условиях может использоваться диализ.
Условия хранения:В защищенном от света месте, при температуре 25ºС.
Срок годности:3 года
Условия отпуска:по рецепту
Производитель:LAXISAM Pharmaceuticals,OOO,Узбекистан
Код ATX:M04AA01
