Баклосан
Торговое название препарата: Баклосан
Действующие вещества: Baclofen
Фармакотерапевтическая группа: Миорелаксанты центрального действия., Миорелаксанты центрального действия.
Форма выпуска:
Таблетки по 10 мг и 25 мг, 50 таблеток в полипропиленовой банке с полиэтиленовой крышкой без контроля первого вскрытия. Банку вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Лекарственная форма:Таблетки 10 мг, 25 мг N50 (банки)
Состав:1 таблетка содержит:
Активное вещество: баклофен 10 мг или 25 мг
Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал картофельный, желатин, тaльк, магния стеарат, этилцеллюлоза
Фармакологические свойства:Баклофен уменьшает повышенный мышечный тонус, обусловленный повреждением спинного мозга. Препарат одновременно и в равной степени угнетает кожные рефлексы и тонус мышц, при этом только в малой степени снижает амплитуду сухожильных рефлексов. Механизм этого действия состоит, по всей видимости, в гиперполяризации восходящих нервов и торможении как моно- , так и полисинаптических рефлексов на уровне спинного мозга.
В экспериментах на животных баклофен ускорял метаболизм допамина, однако у людей, под влиянием препарата, концентрация ацетата 5–гидроксииндола или метаболитов допамина в спинномозговой жидкости не изменялась. Так как баклофен, применяемый в высоких дозах, может вызывать угнетение функций ЦНС, то существует вероятность действия препарата на центры, находящиеся выше спинного мозга. Баклофен также уменьшает болевую чувствительность. Улучшение таким образом общего самочувствия пациента и успокоение является менее затруднительным, чем при применении лекарственных препаратов, оказывающих влияние на ЦНС. Баклофен стимулирует секрецию желудочного сока.
Фармакокинетика:Всасывание.
Баклофен быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Степень всасывания уменьшается при назначении высших доз. Терапевтическая концентрация составляет 80–395 нг/мл. В экспериментах на животных выявлено, что баклофен распределяется во многих тканях, но только небольшая его часть проникает через гематоэнцефалический барьер. У пациентов максимальная концентрация Сmax (500-600 нг/мл) достигается через 2-3 часа после приема, а концентрация свыше 200 нг/мл сохраняется на протяжение 8 часов.
Распределение.
Баклофен проникает через плацентарный барьер. Минимальное количество препарата выделяется с грудным молоком. Объем распределения баклофена составляет 0,7 л/кг, а связывается с белками плазмы приблизительно на 30%. В спинномозговой жидкости концентрация действующего вещества в 8,5 раза меньше, чем в сыворотке. Биотрансформация Примерно 15% принятой дозы подвергается биотрансформации в печени за счёт дезаминирования.
Выведение.
Период полувыведения составляет от 2,5 до 4 часов. Баклофен выводится с мочой, в 70 – 80 % в неизменённом виде или в форме метаболитов. Остальная часть выводится с калом. При применении внутрь баклофен выводится почти полностью в течение 72 часов.
Пациенты пожилого возраста.
Фармакокинетика у пациентов пожилого возраста практически такая же, как и у взрослых. Максимальная концентрация баклофена в плазме незначительно ниже, чем у здоровых, молодых лиц, но показатель AUC является подобным в обеих группах пациентов.
Показания к применению:Спастические состояния при:
- • рассеянном склерозе;
- • других повреждениях спинного мозга (например: опухоли спинного мозга, сирингомиелия, болезнь двигательного нейрона, поперечный миелит, травмы спинного мозга);
- • мозговых инсультах;
- • церебральном параличе;
- • воспалении оболочек спинного и головного мозга;
- • травмах головы.
Дети и подростки в возрасте до 18 лет Баклофен применяют у детей и подростков до 18 лет в симптоматическом лечении спастических состояний церебрального генеза, а именно, возникших в результате детского церебрального паралича, а также церебральных сосудистых инцидентов вследствие новообразований или заболеваний головного мозга дегенеративного генеза.
Баклофен также показан при симптоматическом лечении мышечной спастичности, возникшей в результате инфекции и заболеваний спинного мозга, дегенеративных изменений, травм, новообразований и поражения неизвестного происхождения, такого как рассеянный склероз, амиотрофический боковой склероз, сирингомиелия, поперечный миелит, травматическое поражение или нижний парапарез или компрессия спинного мозга.
Способ применения:Дозу устанавливают индивидуально с целью определения наименьшей эффективной дозы, не вызывающей побочных эффектов.
Препарат следует принимать во время еды. До начала лечения следует оценить, в какой степени наступит улучшение общего состояния пациента после применения баклофена.
Следует с осторожностью увеличивать дозу препарата (особенно у лиц старше 65 лет) до нормализации общего состояния пациента. Если будет применена слишком высокая начальная доза или повышение дозы наступит быстро, то могут проявится побочные эффекты. Это особенно важно в случае ходящих пациентов с целью уменьшения ослабления мышц в здоровых конечностях или когда необходимо достичь снижения мышечного напряжения. Если будут применены максимальные рекомендуемые дозы, а в течение 6 недель лечения терапевтический эффект не будет достигнут, следует решить вопрос о продолжении лечения препаратом баклофен.
Рекомендуется следующая схема дозирования:
Взрослые.
Лечение начинают с суточной дозы – 15 мг, на несколько равных приемов. В первые 3 дня по 5 мг (полтаблетки по 10 мг) 3 раза в сутки, в течение следующих 3 дней – по 1 таблетке 10 мг 3 раза в сутки, в последующие 3 дня – 1 ½ таблетки по 10 мг 3 раза в сутки, в течение следующих 3 дней – 2 таблетки по 10 мг 3 раза в сутки. У большинства пациентов терапевтический эффект наступает при дозе 30 мг до 75 мг в сутки. Вышеуказанный режим применения обеспечивает хорошую переносимость препарата. При необходимости дозу можно с осторожностью увеличивать. У пациентов, у которых необходимо применять большие дозы препарата (75 мг до 100 мг в сутки) можно применять баклофен в форме таблеток по 25 мг. Не следует превышать дозу более 100 мг в сутки. Продолжительность лечения зависит от клинического состояния пациента. Не следует внезапно прекращать лечение баклофеном из-за опасности появления галлюцинаций и обострения спастических состояний.
Пациенты пожилого возраста.
У пожилых пациентов дозу препарата следует увеличивать с особой осторожностью в связи с повышенным риском возникновения побочных эффектов.
Дети и подростки в возрасте до 18 лет.
Лечение следует начать с очень низкой дозы (что соответствует дозе в пересчете приблизительно 0,3 мг/кг м.т. в сутки), на 2-4 приема (лучше всего на 4 равные приема). Дозу следует увеличивать с осторожностью, с интервалом одной недели, до достижения оптимального терапевтического эффекта у ребенка. Обычно применяемая суточная доза поддерживающей терапии составляет 0,75 до 2 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг у детей в возрасте младше 8 лет. Для детей старше 8 лет максимальная суточная доза составляет 60 мг. Баклофен в виде таблеток не следует назначать детям с массой тела менее 33 кг.
Пациенты с нарушением функции почек
У этих пациентов, а также у диализируемых пациентов рекомендуемые дозы следует уменьшить до 5 мг в сутки. У пациентов в терминальной стадии почечной недостаточности баклофен может быть применен, когда потенциальная польза превышает риск. У таких пациентов следует проводить мониторинг симптомов раннего отравления (например, сонливость, кома).
Пациенты со спастическими состояниями церебрального происхождения.
Чаще всего нежелательные эффекты наблюдаются в данной группе пациентов. Следует соответственно установить режим дозирования у этих пациентов и должны они находится под тщательным врачебным наблюдением.
Побочные действия:Нежелательные эффекты чаще всего наблюдаются в начале лечения (например, успокоение, сонливость и тошнота), во время быстрого повышения дозы или применения высоких доз баклофена, а также у пациентов пожилого возраста. В основном, они имеют преходящий характер и исчезают после снижения дозы. В случае тяжелых побочных действий возникает необходимость отмены препарата. Если тошнота удерживается после уменьшение дозы, рекомендуется применять баклофен с пищей или запивать молоком. У пациентов с психическим заболеванием в анамнезе или цереброваскулярными заболеваниями (например, инсульт), а также у пациентов пожилого возраста нежелательные эффекты могут протекать с более серьезными последствиями.
При применении баклофена наблюдались следующие нежелательные эффекты, которые сгруппированы по частоте проявления: Очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 до <1/10); нечасто (≥1/1000 до <1/100); редко (≥1/10 000 до <1/1000); очень редко (<1/10 000); неизвестна - на основании доступных данных частота не может быть определена.
- Психические расстройства.
Очень часто спутанность сознания Часто бессонница, дезориентация, эйфория, возбуждение, депрессия, галлюцинации, кошмарные сновидения, снижение судорожной готовности и увеличение числа судорожных приступов, особенно у пациентов с эпилепсией
- Нарушения со стороны нервной системы.
Очень часто сонливость, успокоение Часто дыхательная депрессия, чувство пустоты в голове, усталость, головная боль, атаксия Редко парестезии, нарушение речи, расстройство вкуса
- Нарушения со стороны органа зрения.
Часто нарушение зрения, расстройство аккомодации, нистагм.
- Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы.
Редко снижение минутного объема сердца, чувство удушья, учащенное сердцебиение, боль в грудной клетке Сосудистые нарушения Часто снижение кровяного давления Редко обморок, отеки стоп.
- Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта.
Очень часто тошнота Часто сухость во рту, расстройство вкуса, отвращение к пище, рвотные позывы, рвота, запор, диарея. Редко боли в животе.
- Нарушения со стороны печени и желчных путей.
Редко нарушения функции печени.
- Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки.
Часто сыпь, повышенное потоотделение Частота неизвестна зуд, крапивница.
- Нарушения со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани.
Часто мышечная слабость, мышечное дрожание, боль в мышцах.
- Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей.
Часто полиурия, непроизвольное мочеиспускание, болезненное мочеиспускание Редко задержка мочеиспускания, ночной энурез, гематурия.
- Нарушения со стороны репродуктивной системы и грудных желез.
Редко нарушение эякуляции, нарушение эрекции, импотенция.
- Нарушения метаболизма и обмена веществ.
Частота неизвестна увеличение массы тела.
- Нарушения со стороны дыхательной системы, грудной клетки и средостения.
Редко угнетение дыхания. Частота неизвестна чувство заложенности в носу
- Общие нарушения и реакции в месте введения.
Часто слабость, ощущение усталости, истощение Очень редко гипотермия
Диагностические исследования. Частота неизвестна положительный результат анализа на скрытую кровь в кале У некоторых пациентов наблюдалось повышение спастичности (парадоксальная реакция на действие препарата). Нежелательная степень мышечного напряжения, создающая для пациентов трудности при ходьбе или при самостоятельном передвижении, которая может наступить, обычно проходит после корректировки дозирования (например, путем уменьшения доз, применяемых в течение дня, но увеличения дозы вечернего приема).
Противопоказания:Повышенная чувствительность к баклофену или к какому-либо вспомогательному веществу лекарственного продукта. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.
Лекарственное взаимодействие:Одновременное применение баклофена с другими препаратами, действующими на ЦНС, синтетическими опиатами или с алкоголем, усиливает их седативное действие. У пациентов, применяющих баклофен повышается риск развития дыхательной депрессии.
Следует проводить тщательный мониторинг сердечной деятельности и дыхательной системы, особенно у пациентов с сопутствующими заболеваниями кровеносной и дыхательной системы и со слабостью дыхательной мускулатуры.
Баклофен может усиливать гиперкинезию у пациентов, принимающих одновременно соли лития. Трициклические антидепрессанты могут потенцировать действие баклофена и значительно снизить мышечный тонус. Баклофен потенцирует действие антигипертензивных средств (может быть необходима корректировка дозирования).
Лекарственные средства, влияющие на функцию почек (например, ибупрофен), замедляют выведение баклофена, что является причиной возникновения симптомов отравления.
У пациентов с болезнью Паркинсона, принимающих препараты с леводопой и карбидопой, в случае сочетанного применения с баклофеном, возможно возникновение состояния спутанности сознания, галлюцинаций и психического возбуждения. Баклофен продлевает анальгезию, вызванную фентанилом.
Особые указания:Психические расстройства и нарушения со стороны нервной системы.
Во время лечения баклофеном обостряются психотические синдромы, шизофрения, судорожные состояния, состояния спутанности сознания и симптомы паркинсонизма. У этих пациентов препарат необходимо применять с осторожностью, а пациент должен находиться под постоянным наблюдением врача.
Эпилепсия.
Пациенты с эпилепсией, которым необходима одновременная терапия баклофеном, требуют постоянного клинического наблюдения и выполнения ЭЭГ, поскольку отмечено уменьшение эффективности применяемых противосудорожных препаратов и изменения в картине ЭЭГ.
Прочие.
Следует проявлять осторожность в лечении баклофеном у пациентов, у которых поддержание вертикального положения тела и равновесия или увеличение амплитуды движений зависит от выраженного мышечного напряжения.
Баклофен необходимо назначать с особой осторожностью у пациентов, применяющих антигипертензивные препараты ( возможно возникновение взаимодействий). Препарат следует с осторожностью применять у пациентов с инсультом, нарушениями дыхательной системы, нарушениями функции печени.
Нарушения со стороны почек.
Баклофен выводится с мочой, преимущественно в неизмененном виде, поэтому лицам с нарушением функции почек препарат следует назначать с осторожностью. У этих пациентов дозу препарата следует соответственно уменьшить. У пациентов в терминальной стадии почечной недостаточности (ХЗП – 5 стадия, СКФ <15 мл/мин) баклофен может быть применен только в том случае, когда потенциальная польза превышает риск. Симптомы передозировки наблюдались у пациентов с почечной недостаточностью принимающих перорально баклофен в дозах более чем 5 мг/кг в сутки. Случаи отравления баклофеном отмечены у пациентов с острой почечной недостаточностью. Следует соблюдать особую осторожность если баклофен применяется в сочетании с иными препаратами, влияющими на функцию почек. Следует тщательно контролировать функцию почек и установить суточную дозу баклофена так, чтобы избежать отравления. Кроме того, после прекращения лечения, гемодиализ может быть альтернативным методом лечения пациентов, отравленных баклофеном. Гемодиализ эффективно выводит баклофен из организма, уменьшает проявление клинических симптомов передозировки и период выздоровления пациентов.
Нарушения со стороны мочевыводящих путей.
Следует проявлять осторожность у пациентов с повышенным тонусом сфинктера мочевого пузыря ( возможна задержка мочеиспускания). Улучшение состояния после применения баклофена наблюдается у пациентов с нейрогенным нарушением опорожнения мочевого пузыря.
Лабораторные исследования.
У некоторых пациентов, находящихся на терапии баклофеном, наблюдалось повышение активности аспартатаминотрансферазы, щелочной фосфатазы и увеличение уровня глюкозы в сыворотке. Рекомендуется проводить лабораторные исследования, особенно у пациентов с нарушением функции печени и больных сахарным диабетом.
Внезапная отмена.
При внезапной отмене препарата (особенно после длительного периода лечения) возможно появление состояния тревоги и спутанности сознания, галлюцинаций, психотических реакций, маниакальных, параноидальных и судорожных состояний, дискинезий, Тахикардии, гипертермии, а также могут усилиться спастические состояния, поэтому дозу препарата следует уменьшать постепенно, в течение 1-2 недель.
Пациенты старше 65 лет: Следует соблюдать особую осторожность при лечении пациентов пожилого возраста (повышение риска возникновения побочных эффектов).
Применение у детей до 1 года Имеются ограниченные клинические данные, касающиеся применения баклофена у детей до 1 года. Применение баклофена в данной возрастной группе должно основываться на индивидуальной оценке соотношения пользы и риска терапии. Отмечено появление судорог у новорожденных после внутриматочной экспозиции баклофена. Лекарственный препарат не должен применяться у пациентов с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы (типа Лаппа) или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и работу с движущимися механизмами.
Баклофен может оказывать успокаивающее действие и снижать концентрацию внимания. Пациенты в период лечения не должны управлять транспортными средствами и обслуживать движущиеся механизмы, а также заниматься другой опасной деятельностью. Препарат не следует применять после истечения срока годности и следует хранить в недоступном для детей месте.
Отсутствуют контролируемые исследования с применением препарата у беременных женщин. Баклофен проникает через плацентарный барьер. Препарат Баклофен может быть применен во время беременности (особенно в первом триместре беременности) только в том случае, если по мнению врача польза для матери превышает возможный риск повреждения плода. Отмечен один случай синдрома отмены (судороги) у семидневного новорожденного, мать которого принимала баклофен в дозе 80 мг в сутки в период беременности. Судороги, которые пробовали лечить стандартными противосудорожными препаратами, исчезли спустя 30 минут после введения баклофена. Баклофен, принимаемый в терапевтических дозах, выделяется с грудным молоком, но в так малых количествах, что не ожидается появления нежелательных действий у новорожденного.
В случае передозировки препаратом могут развиться следующие побочные явления со стороны ЦНС: сонливость, потеря сознания, кома, угнетение дыхания. Могут проявиться иные симптомы, такие как: состояния спутанности сознания, галлюцинации, психическое возбуждение, нарушения аккомодации, отсутствие зрачковых рефлексов, гипотония мышц, клонические судороги, угнетение или отсутствие рефлексов, судороги, изменения в ЭЭГ (подавление вспышек и трехфазные волны) расширение периферических сосудов, гипотония или гипертония, брадикардия, тахикардия или тахиаритмия, гипотермия, тошнота, рвота, понос, избыточное слюноотделение, повышение активности лактатдегидрогеназы, аспартатаминотрансферазы и щелочной фосфатазы. У пациентов с почечной недостаточностью симптомы передозировки могут наступить и при более низких дозах баклофена. Ухудшение общего состояния может наступить у пациента, если в тоже самое время он принял другие препараты и вещества, влияющие на центральную нервную систему (например, алкоголь, диазепам, трициклические антидепрессанты).
Лечение передозировки: Нет специфического антидота. Следует применить симптоматическое лечение, основанное на ограничении осложнений, связанных с гипотензией, гипертензией, судорогами, депрессией нервной системы или системы кровоснабжения. Следует как можно быстрее вызвать рвоту или выполнить промывание желудка, а также применить активированный уголь. Пациенты в коматозном состоянии перед промыванием желудка должны быть интубированы. В случае необходимости применить солевые слабительные. У пациентов с остановкой дыхания провести искусственное дыхание и обеспечить поддержание сердечно–сосудистой деятельности. Некоторые литературные данные указывают, что при более лёгких отравлениях физостигмин, введенный внутривенно (в дозе 1–2 мг в течение 5–10 минут), устраняет побочные действия со стороны ЦНС, особенно сонливость и угнетение дыхания. В случае отсутствия улучшения после первой дозы физостигмина, очередную дозу можно ввести через 30–60 минут. Показано также вводить жидкости одновременно с диуретиками с целью увеличения выведения баклофена с мочой. В случае тяжелого отравления у пациентов с почечной недостаточностью можно назначить гемодиализ. Если возникнут судороги, следует с большой осторожностью ввести внутривенно диазепам.
Условия хранения:Не хранить препарат при температуре выше 250С. Сохранять в оригинальной упаковке с целью защиты от света и влаги. Полипропиленовый флакон в картонной пачке. 50 таблеток (1 флакон по 50 шт.)
Срок годности:3 года
Условия отпуска:По рецепту
Производитель:Pharmaceutical Works Polpharma SA,Польша
Описания:Таблетки 10 мг: белые, круглые, двояковыпуклые таблетки с разделяющей риской. Таблетки 25 мг: белого цвета, круглые, двояковыпуклые.
Код ATX:M03BX01
