Торговое название препарата:   Пентоксифиллин - дарница (Pentoxifyllinum)

Действующие вещества:   Pentoxifylline

Фармакотерапевтическая группа:   Средства для лечения нарушений периферического кровообращения., Средства для лечения нарушений периферического кровообращения.

Форма выпуска:  

По 5 мл в ампуле; по 10 ампул в коробке; по 5 мл в ампуле; по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке, по 1 или 2 контурные ячейковые упаковки в пачке.

Лекарственная форма:  

Раствор для инъекций 20мг/мл 5мл N10 (1х10), N10 (2x5) (ампулы)

Состав:  

1 мл раствора содержит: активное вещество: пентоксифиллин 20 мг, вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.

Фармакокинетика:  

Главный фармакологически активный метаболит 1-(5-гидроксигексил)-3,7-диметилксантин (метаболит I) определяется в плазме крови в концентрации, превышающей в 2 раза концентрацию неизмененного вещества и находится с ним в состоянии обратимого биохимического равновесия. Поэтому пентоксифиллин и его метаболит следует рассматривать как активное целое. Период полувыведения пентоксифиллина составляет 1,6 часа. Пентоксифиллин метаболизируется полностью, более 90 % выводится почками в виде неконъюгированных водорастворимых полярных метаболитов. Менее 4 % дозы выводится с калом. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек экскреция метаболитов замедлена. У пациентов с нарушенной функцией печени отмечено удлинение периода полувыведения пентоксифиллина. Пентоксифиллин является производным метилксантина. Механизм действия пентоксифиллина связывают с угнетением фосфодиэстеразы и накоплением цАМФ в клетках гладкой мускулатуры сосудов, клетках крови, а также в других тканях и органах. Пентоксифиллин тормозит агрегацию тромбоцитов и эритроцитов, повышает их гибкость, уменьшает повышенную концентрацию фибриногена в плазме крови и усиливает фибринолиз, что уменьшает вязкость крови и улучшает ее реологические свойства. Кроме того, пентоксифиллин вызывает слабое миотропное сосудорасширяющее действие, несколько уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление и имеет положительный инотропный эффект. В результате применения пентоксифиллина улучшается микроциркуляция и снабжение тканей кислородом, в наибольшей степени в конечностях, ЦНС, умеренно – в почках. Препарат незначительно расширяет коронарные сосуды.

Показания к применению:  

Атеросклеротическая энцефалопатия, ишемический церебральный инсульт; дисциркуляторная энцефалопатия, нарушения периферического кровообращения, обусловленные атеросклерозом, сахарным диабетом (включая диабетическую ангиопатию), воспалением; трофические расстройства в тканях, связанные с поражением вен или нарушением микроциркуляции (посттромбофлебитический синдром, трофические язвы, гангрена, отморожение); облитерирующий эндартериит; ангионейропатия (болезнь Рейно), нарушение кровообращения глаза (острая, подострая, хроническая недостаточность кровообращения в сетчатке и сосудистой оболочке глаза); нарушение функции внутреннего уха сосудистого генеза, сопровождающиеся снижением слуха.

Способ применения:  

Внутривенные инфузии являются наиболее эффективными формами парентерального введения препарата, которые лучше переносятся. Режим дозирования определяется врачом и зависит от степени тяжести циркуляторных нарушений, массы тела и переносимости лечения. Инфузию можно проводить только в случае, если раствор является прозрачным. Рекомендуются взрослым такие схемы лечения: 1. Внутривенная инфузия 100-600 мг пентоксифиллина в 100-500 мл раствора Рингера лактата, 0,9 % раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы 1-2 раза в сутки. Продолжительность внутривенной капельной инфузии составляет 60-360 минут, то есть введения 100 мг пентоксифиллина должно длиться не меньше 60 минут. Инфузия может быть дополнена пероральным приемом Пентоксифиллин-Дарница (400 мг) из расчета, что максимальная суточная доза (инфузионная и пероральная) составляет 1200 мг. 2. При тяжелом состоянии пациента (особенно при постоянной боли, при гангрене или трофических язвах) возможно проведение инфузии Пентоксифиллина-Дарница в течение 24 часов. При такой схеме введения дозу определяют из расчета 0,6 мг/кг/ч Рассчитаная таким образом суточная доза для пациента с массой тела 70 кг составляет 1000 мг, для пациента с массой тела 80 кг – 1150 мг. Независимо от массы тела пациента максимальная суточная доза составляет 1200 мг. Объем инфузионного раствора рассчитывается индивидуально с учетом сопутствующих заболеваний, состояния пациента и составляет в среду 1-1,5 л в сутки. 3. В отдельных случаях препарат применяют путем внутривенной инъекции по 5 мл (100 мг). Инъекцию выполняют медленно, в течение 5 минут, положение пациента – лежа. Пациенты пожилого возраста. Для пациентов пожилого возраста нет необходимости в корректировке дозировки. Продолжительность парентерального курса лечения определяется врачом, который проводит лечение. После улучшения состояния пациента рекомендовано продолжить лечение, применяя таблетированную форму препарата Пентоксифиллин-Дарница.

Побочные действия:  

Побочные реакции, которые могут иметь место во время лечения пентоксифиллином, указанны по частоте появления: очень часто: > 1/10, часто: > 1/100, <1/10, нечасто: > 1/1000, ≤ 1/100, редко: >1/10000, <1/1000, очень редко <1/10000, включая единичные случаи. Частота появления побочных реакций по отдельным системам организма: Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – тахикардия; нечасто – периферический отек, покраснение лица или чувство жара (приливы), очень редко – нетипичная боль в груди, артериальная гипотензия, прогрессирование стенокардии, артериальная гипертензия, одышка, аритмия, сердцебиение. Со стороны крови и лимфатической системы: единичные случаи – тромбоцитопения с тромбоцитопенической пурпурой, лейкопения, панцитопения (которая может иметь летальный исход), удлинение протромбинового времени, гипофибриногенемия, анемия, апластическая анемия, кровотечения (например из сосудов кожи, слизистых оболочек, желудка, кишечника, носа). Со стороны нервной системы: редко – головная боль, головокружение, асептический менингит (при применении высоких доз); единичные случаи – тремор рук, бессонница, возбуждение, беспокойство, чувство страха, потеря сознания, нарушения сна, галлюцинации, потемнение в глазах, занемение конечностей, гипергидроз, судороги, парестезии. Со стороны органов чувств: нарушение зрения, скотома, слезотечение, конъюнктивиты, боль в ушах, мигрень, кровоизлияния в сетчатку, отслойка сетчатки. Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – желудочно-кишечные расстройства, ощущение давления в желудке, переполнение, диарея; нечасто – тошнота, рвота (в т.ч. неоднократная), метеоризм, эпигастральные боли, анорексия, атония кишечника, запоры, сухость в горле, жажда. Со стороны метаболизма: очень редко – гипогликемия, гипокалиемия. Со стороны иммунной системы: единичные случаи – аллергические реакции (анафилактические/анафилактоидные реакции вплоть до шока, ангионевротический отек, бронхоспазм, покраснение кожи, зуд, сыпь, крапивница), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), синдром Стивенса-Джонсона. Со стороны гепатобилиарной системы: очень редко – внутрипеченочный холестаз, повышение активности ферментов печени, обострение холецистита, холестатический гепатит. Со стороны кожи и подкожной клетчатки: очень редко – повышенное потовыделение, гиперемия кожи лица и верхней части грудной клетки, отеки, макулопапулезная сыпь, повышенная ломкость ногтей. Изменения в месте введения: боль в месте введения, гиперемия, отек, сыпь. Другие: нарушения вкуса, повышенное слюновыделение, недомогание, боли в горле/шее, ларингит, заложенность носа, увеличение/уменьшение веса тела, озноб, чувство жара, лихорадка, гипертермический синдром. Лабораторные показатели: повышение активности печеночных трансаминаз (АЛТ, АСТ, ЛДГ) и щелочной фосфатазы. Большинство побочных реакций связаны с дозировкой. Их можно свести к минимуму или вовсе избежать при уменьшении дозы. Если имеют место тяжелые побочные реакции, лечение следует прекратить.

Противопоказания:  

– Повышенная чувствительность к пентоксифиллину, к другим компонентам препарата или к другим препаратам группы метилксантинов, таким как теофиллин, кофеин, холина теофилинат, аминофиллин или теобромин; – массивные кровотечения (риск усиления кровотечения); – кровоизлияния в сетчатку глаза, мозг; если во время лечения пентоксифиллином происходит кровоизлияние в сетчатку глаза, применения лекарственного средства следует сразу прекратить; – геморрагический диатез; – острый инфаркт миокарда; – печеночная или почечная недостаточность; – язва желудка и/или кишечные язвы; – порфирия; – беременность и период кормления грудью; – детский возраст.

Лекарственное взаимодействие:  

Одновременное применение пентоксифиллина и антигипертензивных препаратов (в частности, ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента) усиливает действие последних, поэтому требуется соответствующее корректирование доз гипотензивных препаратов. Антикоагулянты, препараты, уменьшающие коагуляцию крови. Одновременный прием пентоксифиллина и препаратов, уменьшающих коагуляцию крови, повышает возможность кровотечения, поэтому следует чаще контролировать протромбиновое время. В постмаркетинговом периоде сообщалось о случаях повышения антикоагулянтной активности у пациентов, которые одновременно получали лечение пентоксифиллином и антивитаминами К. Когда назначается или изменяется дозирование пентоксифиллина, рекомендуется проводить контроль антикоагулянтной активности у этих пациентов. Циметидин. При одновременном введении циметидина происходит значительное повышение концентрации пентоксифиллина в сыворотке крови. Необходимо внимательно следить за возможным появлением признаков передозировки пентоксифиллина. Другие антагонисты H2-рецепторов (фамотидин, ранитидин и низатидин) значительно меньше влияют на метаболизм пентоксифиллина. Теофиллин. Одновременное введение пентоксифиллина и теофиллина может привести к увеличению концентрации теофиллина в сыворотке крови. Поэтому необходимо следить за концентрацией теофиллина в сыворотке крови, при необходимости – уменьшать его дозу. Кеторолак, мелоксикам. Одновременное применение пентоксифиллина и кеторолака может привести к увеличению протромбинового времени и повысить риск кровотечения. Риск кровотечения может также увеличиваться при одновременном применении пентоксифиллина и мелоксикама. Поэтому одновременное лечение этими препаратами не рекомендуется. Ципрофлоксацин. Ципрофлоксацин тормозит метаболизм пентоксифиллина в печени, поэтому одновременное применение пентоксифиллина и ципрофлоксацина может привести к увеличению концентрации пентоксифиллина в сыворотке крови. При необходимости проведения одновременного лечения пентоксифиллином и ципрофлоксацином рекомендуется вдвое уменьшить дозу пентоксифиллина. Инсулин и пероральные противодиабетические препараты. Большие внутривенные дозы пентоксифиллина могут усилить гипогликемические эффекты инсулина и пероральных противодиабетических препаратов, поэтому следует соответственно корректировать дозировки инсулина или гипогликемического препарата. Нитраты. Пентоксифиллин усиливает действие нитратов. Эритромицин. Нет данных о возможном взаимодействии пентоксифиллина и эритромицина. Однако, при совместном применении пентоксифиллина и эритромицина отмечается повышение плазменного уровня теофиллина с проявлениями токсических реакций. Несовместимость Не следует смешивать препарат с другими лекарственными средствами в одной ёмкости, за исключением растворов, указанных в разделе «Способ применения и дозы».

Особые указания:  

При первых признаках развития анафилактической/анафилактоидной реакции лечение препаратом Пентоксифиллин-Дарница следует прекратить и обратиться за помощью к врачу. При применении препарата Пентоксифиллин-Дарница пациентам с хронической сердечной недостаточностью предварительно следует достичь фазы компенсации кровообращения. У больных, страдающих диабетом и получающих лечение инсулином или пероральными антидиабетическими средствами, при применении высоких доз препарата возможно усиление влияния этих препаратов на уровень сахара в крови (см. раздел «лекарственные взаимодействия»). В этих случаях следует уменьшить дозу инсулина или пероральных противодиабетических средств и особенно тщательно наблюдать за пациентом. Больным системной красной волчанкой (СКВ) или другими заболеванием соединительной ткани пентоксифиллин можно назначать только после детального анализа возможных рисков и пользы. Поскольку во время лечения пентоксифиллином существует риск развития апластической анемии, нужен регулярный контроль общего анализа крови. У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) или тяжелой дисфункцией печени выведение пентоксифиллина может быть замедленным. Нужен надлежащий мониторинг. У пациентов пожилого возраста может возникнуть необходимость в уменьшении среднетерапевтической дозы из-за повышения биодоступности и снижения скорости выведения активного вещества. Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата. Особенно внимательное наблюдение необходимо для: – пациентов с тяжелыми сердечными аритмиями; – пациентов с инфарктом миокарда; – пациентов с артериальной гипотензией; – пациентов с выраженным атеросклерозом церебральных и коронарных сосудов, особенно при сопутствующей артериальной гипертензии и нарушениях сердечного ритма. У этих пациентов при приеме препарата возможны приступы стенокардии, аритмии и артериальная гипертензия; – пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин); – пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью; – пациентов с высоким склонностью к кровотечениям, обусловленной, например, лечением антикоагулянтами или нарушениями свертывания крови. По поводу кровотечений – см. раздел «Противопоказания»; – пациентов с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, пациентов, недавно – перенесших оперативное лечение (повышенный риск возникновения кровотечения, в связи с чем требуется систематический контроль уровня гемоглобина и гематокрита); – пациентов, для которых снижение артериального давления является высоким риском (например, пациенты с тяжелой ишемической болезнью сердца или стенозом сосудов, которые доставляют кровь в мозг); – пациентов, одновременно получающих лечение пентоксифиллином и антивитаминами К (см. раздел «Лекарственные взаимодействия»); – пациентов, одновременно получающих лечение пентоксифиллином и противодиабетическими средствами (см. раздел «Лекарственные взаимодействия»). Применение в период беременности или кормления грудью: Пентоксифиллин-Дарница не рекомендуется применять в период беременности или кормления грудью. Дети: Опыт применения препарата детям отсутствует. Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами: Данных нет, однако следует учитывать вероятность возникновения побочных реакций со стороны центральной нервной системы. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте и не использовать после истечения срока годности.Пентоксифиллин-Дарница не рекомендуется применять в период беременности или кормления грудью

Передозировка:  

Симптомы: слабость, тошнота, головокружение, снижение/повышение артериального давления, обморочное состояние, тахикардия, сонливость или возбуждение, потеря сознания, гипертермия, арефлексия, тонико-клонические судороги, признаки желудочно-кишечного кровотечения – рвота (рвотные массы цвета кофейной гущи), лихорадка, ощущение жара (приливы). Лечение: при появлении первых симптомов передозировки (потливость, тошнота, цианоз) немедленно прекращают применение препарата, необходимо обеспечить более низкое положение головы и верхней части туловища, контролировать свободную проходимость дыхательных путей. Проводят симптоматическую терапию, особое внимание следует уделить поддержанию АД и функции дыхания. Для купирования судорожных припадков вводят диазепам.

Условия хранения:  

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Не замораживать.

Срок годности:  

3 года.

Условия отпуска:  

По рецепту.

Производитель:  

Дарница,Фарм.фирма,ЧАО,Украина

Описания:  

прозрачная бесцветная жидкость

Код ATX:  

С04АD03